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一种普瑞巴林制备方法 

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申请/专利权人:广州市桐晖药业有限公司

摘要:本发明公开了一种普瑞巴林制备方法,属于化学合成领域。所述制备方法主要是以R‑‑‑3‑氨甲酰基甲基‑5‑甲基己酸为起始原料,在碱性溶液下,与液溴进行霍夫曼重排反应后用酸调节pH值,过滤干燥后制得的普瑞巴林粗品,再通过异丙醇‑水混合液加热至回流,溶清后缓慢降温析晶,经洗涤、过滤干燥后制得高收率、高纯度的普瑞巴林,全程反应条件温和,制备简单,原料易得,成本低,不需要使用甲苯、次氯酸钠等有毒试剂,对环境友好,符合药用普瑞巴林制备生产要求。

主权项:1.一种普瑞巴林制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:S1:在碱性溶液下,将化合物Ⅱ与液溴进行霍夫曼重排反应得到反应溶液;S2:对步骤S1的反应溶液进行过滤,然后用酸调节pH值,经洗涤、干燥后得到普瑞巴林粗品,即化合物Ⅲ;S3:将普瑞巴林粗品用醇溶液加热回流,溶清后缓慢降温析晶,经冷冻的异丙醇洗涤、硅藻土基床过滤后进行干燥,从而制得化合物Ⅰ所示的普瑞巴林纯品;反应路线如下所示:

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