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吡咯并[2,3-b]吡啶PGDH抑制剂及制备和使用方法 

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申请/专利权人:埃皮里姆生物股份有限公司

摘要:本文公开了15‑羟基前列腺素脱氢酶抑制剂化合物,包括吡咯并嘧啶的变型。此类化合物可以施用于可以受益于前列腺素水平调节的对象。

主权项:1.一种具有式IV的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物: 其中,环Q是C6芳基或5元至10元杂芳基;W是-CR6R6-、-O-、-S-、-NR5-、-SO2-或-CO-;R1和R2各自独立地是H、卤素、-CN、-OR10、-COR10、-COOR10、-NR8R9、-CONR8R9、经取代或未取代的C1-C6烷基或者经取代或未取代的C3-C8环烷基;每个R3独立地选自H、卤素、-CN、-NR8R9、-OR10、CN、-COR10、-COOR10、-CONR8R9、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR8R9、-NR12COR10、-NR12COOR10、-NR12CONR8R9、-OCONR8R9、-NR12SO2R10、-NR12SO2NR8R9、经取代或未取代的C1-C6烷基、经取代或未取代的C1-C6卤代烷基、经取代或未取代的C3-C8环烷基、经取代或未取代的C3-C8杂环烷基、经取代或未取代的C6芳基或者经取代或未取代的5元至10元杂芳基;R5是H、C1-C6烷基或-COR10;每个R6独立地是H、卤素、CN、-NR8R9、-OR10、-COR10、-COOR10、-CONR8R9、-SOR11、-SO2R11、经取代或未取代的C1-C6烷基;或者两个R6可以与它们所附接至的原子接合在一起以形成C3-C6环烷基或C3-C8杂环烷基环;R7是H、卤素、-CN、-NR10R10、-OR10、-COR10、-COOR10或者经取代或未取代的C1-C6烷基;每个R8和R9在每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基和C3-C10环烷基;每个R10独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和5元至10元杂芳基;每个R11独立地选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6杂烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和5元至10元杂芳基;每个R12独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基和C3-C8环烷基;n和m各自独立地是0、1、2或3;q是0、1、2或3;并且p是1、2、3或4。

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