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申请/专利权人:中国科学院上海药物研究所;中国药科大学
摘要:本发明公开了一种,结构如式I所示,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对TRPC4和TRPC5具有强效的抑制活性。化合物口服给药后在高血压肾病模型和肝纤维化模型上表现出显著的治疗效果,因此具有开发为肾病和肝病治疗药物的良好潜力。
主权项:1.一种通式I所示的化合物、其立体异构体、氘代物、其前药及其药学上可接受的盐; 其中,R1、R2各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、叠氮基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷氨基,或者R1、R2同它们所连接的碳原子共同构成所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基未被取代或者进一步被选自下组的一个或多个取代基取代:C3-C8环烷基、C6-C10芳基、卤代C6-C10芳基、氰基、氘原子、卤素;Ra、Rb各自独立地为H、C1-C6的烷基、氰基;前提是,R1、R2不同时为H;m为1到4的整数,各R3各自独立地为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8的环烷基、氰基、硝基;R4为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氰基。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 中国科学院上海药物研究所 中国药科大学 哒嗪酮类TRPC4/5抑制剂及其用途
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