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申请/专利权人：北京新力妍生物科技有限公司

摘要：本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种伊利司莫微针及其制备方法。目前铜死亡药物在黑色素瘤的治疗中面临水溶性差，生物利用度低，对肿瘤细胞缺乏选择性，且铜离子载量低，难以引起肿瘤细胞铜死亡。本发明提供了一种新型的伊利司莫微针及其制备方法，利用多巴胺与铜离子的配位作用与聚乙烯吡咯烷酮PVP形成稳定的药物载体，将伊利司莫搭载铜离子后，包裹于多巴胺‑铜离子‑PVP载体中，利用其水溶液与透明质酸形成针尖制备微针，形成一种伊利司莫载量高，铜离子载量高的新型微针制剂。

主权项：1.一种伊利司莫微针，其特征在于，所述微针的针头为透明质酸混合伊利司莫纳米粒，微针基底为聚乙烯吡咯烷酮，所述伊利司莫纳米粒为伊利司莫搭载铜离子后，被多巴胺-铜离子-聚乙烯吡咯烷酮形成的纳米笼包裹，所述多巴胺-铜离子为二者通过配位作用形成的纳米结构,所述透明质酸平均分子量为100000-200000Mw，聚乙烯吡咯烷酮平均分子量为10000Mw；所述伊利司莫纳米粒中，伊利司莫搭载铜离子采用如下制备方法：将伊利司莫溶于二甲亚砜DMSO，伊利司莫和DMSO的质量体积比mgμL为1：100-200，加入氯化铜CuCl2，伊利司莫和氯化铜的质量比mgmg为伊利司莫：氯化铜=1：1，室温搅拌30分钟，得到伊利司莫-铜结合物；所述伊利司莫纳米粒采用如下制备方法：称取氯化铜、盐酸多巴胺、聚乙烯吡咯烷酮，并加入去离子水溶解，配位搅拌反应1小时，加入pH=8.5的Tris溶液，快速加入上述的伊利司莫-铜结合物的DMSO溶液，伊利司莫-铜结合物与盐酸多巴胺的质量比为伊利司莫-铜结合物：盐酸多巴胺=1：20，盐酸多巴胺、氯化铜、聚乙烯吡咯烷酮的质量比为盐酸多巴胺：氯化铜：聚乙烯吡咯烷酮=5：1：50，盐酸多巴胺和Tirs缓冲液的质量体积比mgml为1：0.5，将反应液搅拌反应12-72小时，采用0.45微米微孔滤膜过滤，滤液采用超滤离心法纯化，得到伊利司莫纳米制剂；所述微针采用如下方法制备：利用聚二甲基硅氧烷PDMS微针模板制备微针，将透明质酸分散于伊利司莫纳米制剂的水溶液，透明质酸的浓度为140mgmL，该水溶液加到PDMS微针模板中，离心制备微针针尖，然后将聚乙烯吡咯烷酮加入模具中作为微针支撑阵列，晾干水分后即得该伊利司莫微针。

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