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申请/专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日：2021-12-29
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN116410205B
主分类号：C07D498/14
分类号：C07D498/14
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.05#授权;2023.07.28#实质审查的生效;2023.07.11#公开
摘要：本发明涉及一种3‑取代‑9‑甲基‑噻吩并三唑并噁嗪类化合物的制备方法，克服了现有技术中路线长14步、收率低、原子经济性差的缺点，本发明使用易得价廉的起始原料，路线简单，多步可连做无需后处理纯化，反应收率高，提高了路线整体收率和原子经济性；尤其是对于步骤9，一步法进行脱保护和环化反应，解决了现有技术中采用TBAF脱TBDPS保护基时，底物结构中的苄氯被氟取代的副反应问题，同时有效避免该副产物难以纯化，产率降低的问题。此外，本发明提供的合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，重现性好，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
主权项：1.一种化合物XII的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：步骤4：化合物V和化合物VI反应，得到化合物VII；步骤5：化合物VII发生硫代反应得到化合物VIII；步骤6：化合物VIII关环得到化合物IX；步骤7：化合物IX进行还原，得到化合物X；步骤8：化合物X发生氯代反应得到化合物XI；步骤9：化合物XI通过脱保护环化反应，得到化合物XII； 所述R1选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的C1-C6的烷基；所述R2选自甲基或乙基；所述脱保护环化试剂为无机碱水溶液；所述无机碱为氢氧化锂；所述无机碱水溶液的浓度为4～6.3molL；所述化合物XI与脱保护环化试剂的摩尔比1:20～30。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海皓元生物医药科技有限公司 一种3-取代-9-甲基-噻吩并三唑并噁嗪类化合物的制备方法
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