申请/专利权人：因赛特公司

申请日：2019-03-07

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118290402A

主分类号：C07D403/04

分类号：C07D403/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D405/12;C07D241/28;C07D403/14;C07D403/08;C07D241/20;A61P35/00;A61P37/02;A61P9/00;A61P25/28;A61K31/497;A61K31/4965

优先权：["20180308 US 62/640,276","20180723 US 62/702,230","20181015 US 62/745,873"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开

摘要：本申请涉及式I化合物：或其药学上可接受的盐，所述化合物为PI3K‑γ抑制剂，可用于治疗例如自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病和神经变性疾病的病症。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐；其中：X1为N或CR1；R1选自H、D、卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、CN、OH和NH2；R2为CONRc1Rd1；R3、R4和R5各自独立地选自H、D、卤基、CN、OH、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、氰基-C1-6烷基、HO-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C3-6环烷基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基和CONRcRd，其中所述C1-6烷基任选地经1个、2个、3个、4个、5个或6个D取代；R6、R7和R8各自独立地选自H、D、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-、4-10元杂环烷基-C1-6烷基-、CORb3、CONRc3Rd3、CONRc3ORa3、COORa3、C＝NRe3Rb3、C＝NOHRb3、C＝NCNRb3和C＝NRe3NRc3Rd3，其中R6、R7和R8的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RB取代基取代；并且其中R6、R7或R8的所述C1-6卤烷基任选地经1个、2个、3个或4个独立选择的Y取代基取代；各Y独立地选自D、卤基、C1-6烷基和C1-6卤烷基；或R6和R7取代基连同其连接的环原子一起形成C3-10环烷基或4-7元杂环烷基，所述每个基团任选地经1个、2个、3个或4个独立选择的RB取代基取代；或R7和R8取代基连同其连接的环原子一起形成C3-10环烷基或4-7元杂环烷基，所述每个基团任选地经1个、2个、3个或4个独立选择的RB取代基取代；Rc和Rd各自独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Rc和Rd的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RM取代基取代；各Rc1和Rd1独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Rc1和Rd1的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RA取代基取代；或连接于同一N原子的任何Rc1和Rd1连同其连接的N原子一起形成4、5、6或7元杂环烷基，其中所述4、5、6或7元杂环烷基任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RA取代基取代；各Ra3、Rb3、Rc3和Rd3独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Ra3、Rb3、Rc3和Rd3的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RB取代基取代；或连接于同一N原子的任何Rc3和Rd3连同其连接的N原子一起形成5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基，其中所述5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RB取代基取代；各Re3独立地选自H、OH、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-10环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各RA独立地选自D、卤基、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-、4-10元杂环烷基-C1-6烷基-、CN、NO2、ORa4、SRa4、NHORa4、CORb4、CONRc4Rd4、CONRc4ORb4、COORa4、OCORb4、OCONRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4NRc4Rd4、NRc4CORb4、NRc4COORa4、NRc4CONRc4Rd4、C＝NRe4Rb4、C＝NOHRb4、C＝NCNRb4、C＝NRe4NRc4Rd4、NRc4C＝NRe4NRc4Rd4、NRc4C＝NRe4Rb4、NRc4C＝NOHNRc4Rd4、NRc4C＝NCNNRc4Rd4、NRc4SORb4、NRc4SONRc4Rd4、NRc4SO2Rb4、NRc4SO2NRc4Rd4、SORb4、SONRc4Rd4、SO2Rb4、SO2NRc4Rd4、OSO＝NRe4Rb4、OSO2Rb4、SF5、PORf4Rg4、OPOORh4ORi4、POORh4ORi4和BRj4Rk4，其中RA的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RD取代基取代；各RB独立地选自D、卤基、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-、4-10元杂环烷基-C1-6烷基-、CN、NO2、ORa2、SRa2、NHORa2、CORb2、CONRc2Rd2、CONRc2ORb2、COORa2、OCORb2、OCONRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2NRc2Rd2、NRc2CORb2、NRc2COORa2、NRc2CONRc2Rd2、C＝NRe2Rb2、C＝NOHRb2、C＝NCNRb2、C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2C＝NRe2Rb2、NRc2C＝NOHNRc2Rd2、NRc2C＝NCNNRc2Rd2、NRc2SORb2、NRc2SONRc2Rd2、NRc2SO2Rb2、NRc2SO2NRc2Rd2、SORb2、SONRc2Rd2、SO2Rb2、SO2NRc2Rd2、OSO＝NRe2Rb2、OSO2Rb2、SF5、PORf2Rg2、OPOORh2ORi2、POORh2ORi2和BRj2Rk2，其中RB的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RM取代基取代；各Ra2、Rb2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Ra2、Rb2、Rc2和Rd2的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RM取代基取代；或连接于同一N原子的任何Rc2和Rd2连同其连接的N原子一起形成5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基，其中所述5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RM取代基取代；各Re2独立地选自H、OH、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rf2和Rg2独立地选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rh2和Ri2独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rj2和Rk2独立地选自OH、C1-6烷氧基和C1-6卤烷氧基；或连接于同一B原子的任何Rj2和Rk2连同其连接的B原子一起形成任选地经1个、2个、3个或4个独立地选自C1-6烷基和C1-6卤烷基的取代基取代的5或6元杂环烷基；各Ra4、Rb4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Ra4、Rb4、Rc4和Rd4的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RD取代基取代；或连接于同一N原子的任何Rc4和Rd4连同其连接的N原子一起形成5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基，其中所述5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RD取代基取代；各Re4独立地选自H、OH、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rf4和Rg4独立地选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rh4和Ri4独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rj4和Rk4独立地选自OH、C1-6烷氧基和C1-6卤烷氧基；或连接于同一B原子的任何Rj4和Rk4连同其连接的B原子一起形成任选地经1个、2个、3个或4个独立地选自C1-6烷基和C1-6卤烷基的取代基取代的5或6元杂环烷基；各RD独立地选自H、D、卤基、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-、4-10元杂环烷基-C1-6烷基-、CN、NO2、ORa5、SRa5、NHORa5、CORb5、CONRc5Rd5、CONRc5ORb5、COORa5、OCORb5、OCONRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5NRc5Rd5、NRc5CORb5、NRc5COORa5、NRc5CONRc5Rd5、C＝NRe5Rb5、C＝NOHRb5、C＝NCNRb5、C＝NRe5NRc5Rd5、NRc5C＝NRe5NRc5Rd5、NRc5C＝NRe5Rb5、NRc5C＝NOHNRc5Rd5、NRc5C＝NCNNRc5Rd5、NRc5SORb5、NRc5SONRc5Rd5、NRc5SO2Rb5、NRc5SO2NRc5Rd5、SORb5、SONRc5Rd5、SO2Rc5、SO2NRc5Rd5、OSO＝NRe5Rb5、OSO2Rb5、SF5、PORf5Rg5、OPOORh5ORi5、POORh5ORi5和BRj5Rk5，其中RD的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个或4个独立选择的RE取代基取代；各Ra5、Rb5、Rc5和Rd5独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Ra5、Rb5、Rc5和Rd5的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个或4个独立选择的RE取代基取代；或连接于同一N原子的任何Rc5和Rd5连同其连接的N原子一起形成5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基，其中所述5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基任选地经1个、2个、3个或4个独立选择的RE取代基取代；各Re5独立地选自H、OH、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rf5和Rg5独立地选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rh5和Ri5独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rj5和Rk5独立地选自OH、C1-6烷氧基和C1-6卤烷氧基；或连接于同一B原子的任何Rj5和Rk5连同其连接的B原子一起形成任选地经1个、2个、3个或4个独立地选自C1-6烷基和C1-6卤烷基的取代基取代的5或6元杂环烷基；各RE独立地选自H、D、卤基、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-、CN、NO2、ORa6、SRa6、NHORa6、CORb6、CONRc6Rd6、CONRc6ORb6、COORa6、OCORb6、OCONRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6NRc6Rd6、NRc6CORb6、NRc6COORa6、NRc6CONRc6Rd6、C＝NRe6Rb6、C＝NOHRb6、C＝NCNRb6、C＝NRe6NRc6Rd6、NRc6C＝NRe6NRc6Rd6、NRc6C＝NRe6Rb6、NRc6C＝NOHNRc6Rd6、NRc6C＝NCNNRc6Rd6、NRc6SORb6、NRc6SONRc6Rd6、NRc6SO2Rb6、NRc6SO2NRc6Rd6、SORb6、SONRc6Rd6、SO2Rc6、SO2NRc6Rd6、OSO＝NRe6Rb6、OSO2Rb6、SF5、PORf6Rg6、OPOORh6ORi6、POORh6ORi6和BRj6Rk6，其中RE的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RG取代基取代；各Ra6、Rb6、Rc6和Rd6独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-，其中Ra6、Rb6、Rc6和Rd6的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-各自任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RG取代基取代；或连接于同一N原子的任何Rc6和Rd6连同其连接的N原子一起形成5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基，其中所述5或6元杂芳基或4、5、6或7元杂环烷基任选地经1个、2个、3个、4个、5个、6个、7个或8个独立选择的RG取代基取代；各Re6独立地选自H、OH、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rf6和Rg6独立地选自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C1-6卤烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rh6和Ri6独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基-；各Rj6和Rk6独立地选自OH、C1-6烷氧基和C1-6卤烷氧基；或连接于同一B原子的任何Rj6和Rk6连同其连接的B原子一起形成任选地经1个、2个、3个或4个独立地选自C1-6烷基和C1-6卤烷基的取代基取代的5或6元杂环烷基；各RG独立地选自H、D、卤基、CN、NO2、SF5、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-和4-10元杂环烷基-C1-6烷基；并且各RM独立地选自H、D、OH、NO2、CN、卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤烷基、氰基-C1-6烷基、HO-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C6-10芳基、C3-7环烷基、5-10元杂芳基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基-C1-6烷基-、C3-7环烷基-C1-6烷基-、5-10元杂芳基-C1-6烷基-、4-10元杂环烷基-C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、硫基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、二C1-6烷基氨甲酰基、羧基、C1-6烷基羰基、C1-4烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基、二C1-6烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基磺酰基氨基、二C1-6烷基氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷基氨基羰基氨基和二C1-6烷基氨基羰基氨基。

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