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白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:华侨大学

摘要:本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用,属于药物技术领域,具体涉及以白桦脂酸作为POI配体,以来那度胺和泊马度胺作为E3配体,linker选择PEG链和脂肪链,合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。

主权项:1.通式所示的白桦脂酸的PROTACs化合物或其药理或生理上可接受的盐: 其中,E3ligase选自来那度胺或泊马度胺或沙利度胺 中的至少一种;Linker选自氨基酸链、PEG链或脂肪链中的至少一种;所述氨基酸链为第一氨基酸链-NH-CH2n1-NH-CH2n2-CO-,其中n1选自1到8的自然数,n2选自1到10的自然数;或所述氨基酸链为第二氨基酸链-NH-CH2n3-CO-,其中n3选自2到7的自然数;所述脂肪链为-NH-CH2n4-,其中n4选自2到8的自然数;所述PEG链为-NH-CH2-CH2-On5-CH2CH2-,其中n5表示自然数2或3。

全文数据:

权利要求:

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