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申请/专利权人：艾弗德罗股份有限公司

摘要：本公开的特征在于响应于暴露于电磁辐射而在角膜中产生交联的化学实体例如，化合物或化合物的药学上可接受的盐和或水合物和或前药。本公开的特征还在于包含该化学实体的组合物以及其他使用和制备其的方法。该化学实体可用于例如治疗患有疾病、病症或病状的对象例如人，在所述疾病、病症或病状中，角膜的异常形状例如，角膜变薄，例如，双侧角膜变薄，例如，中央、旁中央或周边角膜的双侧变薄；或角膜变陡例如，隆起导致疾病、病症或病状的病理和或症状和或进展。此类疾病、病症或病状的非限制性实例包括：i角膜扩张性疾病；ii视力状况；iii是任何上述或任何本文所述的疾病、病症或病状后遗的或与其并存的疾病、病症或病状。此类疾病、病症或病状的更具体的非限制性实例包括圆锥角膜，角膜球，透明边缘变性，角膜扩张例如术后扩张，例如LASIK术后扩张，特林Terrien边缘变性，近视，远视，散光，不规则散光和老视。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐；其中：X是C1-C3烷基；Y选自：iCONR4YR5Y，ii选自四唑基、噁二唑基、噻二唑基和咪唑基的杂芳基，其中一个或多个杂芳基环碳原子任选地被1-2个独立选择的Rc取代，并且杂芳基环氮原子中的一个任选地被Rd取代，和iiiZ选自：iNR4ZR5Z，iiOR6Z，iiiOCOR7Z，ivOPOOR8ZOR9Z，v和vi各Zx是H；或者各Zx与其各自连接的碳一起形成C＝O；各R1、R2和R3是R6A；R4Y和R5Y各自独立地选自：iH，和iiC1-4烷基，其任选地被1-2个Ra取代，R4Z和R5Z各自独立地选自：iH，和iiC1-3烷基，其任选地被1个独立选择的Ra取代；每次出现时，R6A是H；R6Z独立选自：iH，iiC1-3烷基，任选地被1-2个独立选择的Ra取代，和iii–C1-2亚烷基-C＝ONH-C1-3亚烷基-R6Z’；R6Z’选自：C＝OOH，NC1-4烷基2，NH2和NHC1-4烷基；每次出现时，各R7Z独立地是任选地被1或2个独立选择的Ra取代的C1-6烷基；每次出现时，R8Z和R9Z各自独立地是H；每次出现时，Ra独立地选自：–OH，–NReRf和-C＝OOH；每次出现时，Rc独立地选自：iC1-10烷基，ii被1个独立选择的Ra取代的C1-10烷基，iii-NReRf，和iv-C＝OOH；Rd是C1-3烷基，其任选地被1-3个独立选择的Rg取代；每次出现时，Re和Rf独立地选自H和C1-6烷基；每个Rg选自：–OH、–NC1-3烷基2、-CONHSO2C1-4烷基和–COOH；以及前提是所述化合物不是： 或其药学上可接受的盐。

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