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申请/专利权人：华侨大学
摘要：本发明涉及大黄酸PROTACS及其制备方法和应用，本发明大黄酸PROTACS应用于药物技术领域，能有效降解靶蛋白起抗肿瘤作用；应用于皮肤美白化妆品新原料的技术领域，能有效靶向降解目标蛋白以及降低细胞中酪氨酸酶的含量，同时具有较好的体内体外降低黑色素效果。本发明具体以大黄酸衍生物为配体，通过不同种类、不同链长的linker与E3连接酶偶联，以此设计合成系列大黄酸PROTACS。
主权项：1.大黄酸PROTAC化合物或其药理或生理上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其中，所述大黄酸PROTAC如下列通式所示： 其中E3配体为来那度胺或者泊马度胺中的一种，Linker为脂肪链或PEG链中的至少一种，所述脂肪链为-CH2n-，其中n表示3到8的自然数；所述的PEG链为-CH22OCH22-n其中n表示2或者3。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 华侨大学 一种大黄酸PROTACs及其制备方法和应用
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