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申请/专利权人：武汉大学
摘要：本发明公开了一种双重靶向降解雌激素受体α和芳构化酶的PROTACs化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明化合物具有如下的结构通式，通式中，X为CH或N；E3ligand是具有泛素化功能的由VHL或CRBN基因等编码的蛋白酶小分子；Linker为连接基团，包括‑亚烷基、‑烷氧基。本发明的PROTAC化合物分子量更小，具有理想的ERα芳构化酶双重靶向降解和抑制能力，并能有效抑制MCF‑7细胞的体外增殖和芳构化酶的体外活性，同时对正常细胞没有明显的细胞毒性，此类化合物在乳腺癌治疗中的具有应用前景。
主权项：1.一种双重靶向降解ERα和芳构化酶的PROTAC化合物，其特征在于：选自如下化合物： 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 、 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 武汉大学 双重靶向降解雌激素受体α和芳构化酶的PROTACs化合物及其应用
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