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申请/专利权人：四川大学华西医院
申请日：2022-08-23
公开（公告）日：2024-07-02
公开（公告）号：CN115650975B
主分类号：C07D471/04
分类号：C07D471/04;C07K5/078;A61P35/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.02#授权;2023.02.17#实质审查的生效;2023.01.31#公开
摘要：本发明提供了一种靶向降解人表皮生长因子受体2蛋白的蛋白降解靶向嵌合体化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式为：其中，HER2Ligand为人表皮生长因子受体2蛋白的小分子配体；Linker为连接子；E3LigaseLigand为E3泛素连接酶人小脑蛋白或希佩尔‑林道蛋白的小分子配体；该靶向降解人表皮生长因子受体2的双官能蛋白降解靶向嵌合体化合物具有高效的靶向降解HER2蛋白的活性，进而实现对HER2蛋白功能的强效抑制。
主权项：1.一种靶向降解人表皮生长因子受体2蛋白的蛋白降解靶向嵌合体化合物，其特征在于，该化合物的结构式为： 其中，HER2Ligand为人表皮生长因子受体2蛋白的小分子配体；Linker为连接子；E3LigaseLigand为E3泛素连接酶人小脑蛋白或希佩尔-林道蛋白的小分子配体；人表皮生长因子受体2蛋白的小分子配体的结构式为： Linker的结构式为其中n＝3–12，m＝1–5，x＝3-11，y＝1-5；E3LigaseLigand的结构式为
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川大学华西医院 一种靶向降解人表皮生长因子受体2的蛋白降解靶向嵌合体化合物及其应用
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