申请/专利权人：克林提克斯医药股份有限公司

申请日：2020-12-11

公开（公告）日：2024-07-02

公开（公告）号：CN115335369B

主分类号：C07D401/10

分类号：C07D401/10;C07D401/14;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P3/04;A61P5/38

优先权：["20191218 US 62/949,854"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.07.02#授权;2023.01.03#实质审查的生效;2022.11.11#公开

摘要：本文描述了作为黑皮质素亚型‑2受体MC2R调节剂的化合物，制备此类化合物的方法，包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗将会受益于MC2R活性调节的病况、疾病或病症的方法。

主权项：1.一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐： 其中：RA为未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的芳基，其中如果RA为取代的，则RA被选自Ra、Rb和Rc的1、2、3或4个基团取代；Ra、Rb和Rc独立地选自氢、卤素、-OR4、-CN、-NR42、-C＝OR7、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基、未取代的或取代的C2-C7杂环烷基、未取代的或取代的苯基、以及未取代的或取代的杂芳基，其中Ra、Rb和Rc的任何取代的基团被一个或多个R6基团取代；或一个Ra和一个Rb，当存在于RA的相邻原子上时，与连接Ra至Rb的中间原子一起形成5-至6-元单环碳环或5-至6-元单环杂环，其中所述碳环或杂环为未取代的或被一个或多个R6基团取代；其中，如果Ra、Rb或Rc连接到杂芳基的N原子，则其为氢、-C＝OR7、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基或未取代的或取代的C2-C7杂环烷基；RB为未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂芳基，其中如果RB为取代的，则RB被选自Rd、Re和Rf的1、2、3或4个基团取代；Rd、Re和Rf独立地选自氢、卤素、-OR4、-CN、-NR42、-C＝OR7、-C＝ONR42、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基、未取代的或取代的C2-C7杂环烷基、未取代的或取代的苯基、以及未取代的或取代的杂芳基，其中Rd、Re和Rf的任何取代的基团被一个或多个R6基团取代；其中，如果Rd、Re或Rf连接到杂芳基的N原子，则其为氢、-C＝OR7、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基或未取代的或取代的C2-C7杂环烷基；X1为CR11或N；X2为CR12或N；X3为CR13或N；X4为CR14或N；R11、R12、R13和R14各自独立地为氢、卤素、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的C1-C6杂烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基、-CN、-OR4、-SR4、-CO2R4、-C＝ONR42或-NR42；M为-C＝O-、-NR3-、-O-、-S-、-SO2-、*-NR3-C＝O-、*-C＝O-NR3-、*-O-C＝ONR3-、*-NR3-C＝OO-、-NR3-C＝ONR3-、*-NR3SO2-、*-SO2NR3-或5-元杂环，其中*表示与R1的连接点；R1为 每个R3独立地为氢、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基或未取代的或取代的C2-C7杂环烷基；每个R4独立地选自氢、未取代的或取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的芳基、以及未取代的或取代的杂芳基；或两个R4与它们所连接的氮原子一起形成未取代的或取代的3-至6-元单环杂环，其中所述杂环是未取代的或被独立地选自以下的一个或两个基团取代：卤素、-CN、-NH2、-OH、-NHCH3、-NCH32、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-OCH3和-OCF3；每个R5独立地选自氢、取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的芳基、以及未取代的或取代的杂芳基；每个R6独立地为氢、卤素、未取代的或取代的C1-C4烷基、未取代的或取代的C1-C4烷氧基、未取代的或取代的C1-C4氟烷基、未取代的或取代的C1-C4氟烷氧基、未取代的或取代的单环碳环、未取代的或取代的单环杂环、-CN、-OH、-CO2R5、-CH2CO2R5、-C＝ONR42、-C＝ONR4OR5、-CH2C＝ONR42、-NR42、-CH2NR42、-CR52NR42、-NR4C＝OR5、-CH2NR4C＝OR5、-NR4C＝ONR52、-NR4C＝ONR42、CR5＝NR4-OR5、-SR5、-S＝OR7、-SO2R7或-SO2NR42；并且每个R7独立地选自取代的C1-C6烷基、未取代的或取代的C3-C6环烷基、未取代的或取代的C1-C6氟烷基、未取代的或取代的苯基、以及未取代的或取代的杂芳基；其中任何R3、R4、R5、R6、R7、R11、R12、R13和R14的“取代的”基团被独立地选自以下的一个或两个基团取代：卤素、-CN、-NH2、-OH、-NHCH3、-NCH32、-CH3、-CH2CH3、-CF3、-OCH3和-OCF3；其中术语“芳基”是指苯基或萘基；并且其中术语“杂芳基”是指包括一个或多个选自氮、氧和硫的环杂原子的单环或双环芳基。

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权利要求：

百度查询： 克林提克斯医药股份有限公司 GEM-二取代哌啶黑皮质素亚型-2受体(MC2R)拮抗剂及其用途

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