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申请/专利权人：津药生物科技(天津)有限公司

摘要：本发明提供了一种聚乙二醇PEG修饰的糖皮质激素药物及其用途，包括但不限于哮喘、慢性阻塞性肺疾病、支气管炎、鼻炎等，涉及药物化学技术领域。聚乙二醇修饰的糖皮质激素药物，包括但不限于以下化合物：KYAC‑03、KYAC‑04、KYAC‑08、KYAC‑09、KYAC‑10、KYAC‑11、KYAC‑14、KYAC‑16、KYAC‑17、KYAC‑20、KYAC‑33、KYAC‑39。抗哮喘和过敏性鼻炎药效实验表明，本发明提供的PEG修饰的糖皮质激素药物可显著改善哮喘模型小鼠和过敏性鼻炎模型小鼠的疾病症状和体征，并显著降低了糖皮质激素的给药剂量，从而减少全身副作用。

主权项：1.一种PEG修饰的糖皮质激素药物，其特征在于，通式I化合物的结构式如下： 其中，通式I化合物的结构式中所示的A、B、C、R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地选择，且：n为3-100的整数；A选自CO或POOH；B选自无基团、取代或未取代的含1-6个碳的亚烷基、取代或未取代的含6-10个碳的亚芳基；C选自无基团、CO、SO2，POOHO；R1选自H或卤素；R2选自H、甲基或卤素；R3、R4分别独立选自H、OH、含1-6个碳的烷基、OR6、OCOR7，或，R3和R4共同形成即C16，C17位之间还通过氧桥相连；或，R3和R4共同形成即C16，C17位之间还通过噁唑环相连；或，R3和R4共同形成即C16，C17位之间还通过环氧相连；或，R3和R4共同形成单键，即C16，C17位之间还通过双键相连；R5选自取代或未取代的含1-6个碳的烷基；其中，R6选自含1-6个碳的烷基或卤代烷基；其中，R7选自含1-6个碳的烷基、含2-6个碳的烯基、含2-6个碳的炔基、含6-10个碳的芳基或含4-10个碳的杂芳基或杂环基；其中，R8、R9分别独立选自H、含1-6个碳的烷基、含2-6个碳的烯基、含2-6个碳的炔基、含6-10个碳的芳基、含4-10个碳的杂芳基或杂环基或R8和R9共同形成3-5个碳的环烷烃；其中，R10选自H、含1-6个碳的烷基、含2-6个碳的烯基、含2-6个碳的炔基、含6-10个碳的芳基或含4-10个碳的杂芳基或杂环基；其中，卤素选自F或Cl；其中，虚线为单键或双键。

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