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申请/专利权人：勃林格殷格翰国际有限公司

摘要：本发明涉及式I的环戊烷并噻吩甲酰胺及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4及n如本说明书及权利要求书中所定义，其可用于治疗受到拮抗由血小板活化因子受体介导的活性影响的疾病的方法。

主权项：1.一种式I化合物 其中R1选自由任选经1至3个F取代的C1-4烷基及C3-4环烷基组成的R1-G1基团；n选自由0、1、2及3组成的n-G1基团；R2独立地选自R2-G1基团，其由F、Cl、Br、I、任选经1至3个F取代或任选经1个-CN、1个OH或1个O-C1-4烷基取代的C1-4烷基组成，进一步由C3-4环烷基、-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、NH2、OH、任选经1至3个F取代的-O-C1-4烷基组成，以及由其中r＝0、1或2的-SOr-C1-4烷基组成；R3选自由H及任选经1至5个F取代的C1-4烷基组成的R3-G1基团；及R4选自由以下C1-6烷基组成的R4-G1a基团：任选经1至3个F取代且任选经1至2个独立地选自以下的取代基取代：-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、C1-3烷基-CO-NH-、C1-3烷基-S＝O2-NH-、OH，及任选经1至3个F取代的-O-C1-3烷基；或R4选自由-C0-3亚烷基-C3-10环烷基及-C0-3亚烷基-C3-10杂环基组成的R4-G1b基团，其中所述亚烷基任选经1至2个选自F及CH3的取代基取代，其中所述亚烷基的1个CH2基团任选经部分置换，其中所述环烷基及所述杂环基为饱和单环或双环系统，其中所述杂环基含有1至2个独立地选自以下的环成员：N、NH、NC1-4烷基、NCOC1-4烷基、NCOOC1-4烷基、NS＝O2C1-4烷基、N-苯基、N-吡啶基、N-嘧啶基及O，及任选含有1个选自C＝O、其中r＝0、1或2的S＝Or的环成员，其限制条件为所述杂环基的环成员之间不含除N-N、N-O及N-S＝Or＝1,2以外的任何杂原子-杂原子键，及其中所述环烷基及所述杂环基任选经1至2个F取代，及任选经1至2个独立地选自Cl、-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、OH、任选经1至3个F取代的-O-C1-3烷基，选自S＝O2-C1-4烷基及任选经1至3个F取代或经1个选自-CN、OH、-O-C1-4烷基的取代基取代的C1-4烷基；或R4选自由-C0-3亚烷基-苯基及-C0-3亚烷基-杂芳基组成的R4-G1c基团，其中所述亚烷基任选经1至2个选自F及CH3的取代基取代，其中所述亚烷基的1个CH2基团任选经部分或部分置换，或其中所述亚烷基的1个-CH2-CH2-基团任选经部分或部分置换，其中所述杂芳基为含有1个选自N、NH、O及S的环成员且任选进一步含有1至2个环成员N的5元单环，或含有1至2个环成员N的6元单环，及其中所述苯基及所述杂芳基任选经1至3个独立地选自F、Cl、Br、C3-4环烷基、-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、-NHCO-C1-4烷基、-NHS＝O2-C1-4烷基、其中r＝0、1或2的-S＝Or-C1-4烷基，选自任选经1至3个F取代的-O-C1-4烷基，及选自任选经1至3个F取代或经1个选自-CN、OH及-O-C1-4烷基的取代基取代的C1-4烷基或R4选自由7元至12元稠合双环芳基、杂芳基或杂环基组成的R4-G1d基团，其中所述双环芳基、杂芳基或杂环基由以下组成：一个非芳族环，其连接至式I中的酰胺N原子且任选含有1至2个独立地选自以下的环成员：N-、NH、NC1-4烷基、NCO-C1-3烷基、NS＝O2-C1-3烷基及O，及任选含有1个选自C＝O及其中r＝0、1或2的S＝Or的环成员，及由以下组成：一个选自苯基、吡咯、呋喃及噻吩的芳族环，在其中的各者中，1至2个CH环成员任选经N置换，其中所述双环芳基、杂芳基或杂环基任选经1至4个F取代，任选经1至4个C1-3烷基取代，所述C1-3烷基任选经1至4个F取代，及任选经1至2个选自由以下组成的组的取代基取代：Cl、-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、HO-C1-3亚烷基-、C1-3烷基-O-C1-3亚烷基-、NH2、C1-3烷基-CO-NH-、C1-3烷基-S＝O2-NH-、OH，及任选经1至3个F取代的C1-3烷基-O-；或R3及R4选自R34-G1a基团，其中R3及R4与其所连接的酰胺N原子一起形成饱和3元至8元单环杂环基任选进一步含有1至2个独立地选自以下的环成员：NH、NC1-4烷基、NCO-C1-3烷基、NS＝O2-C1-3烷基及O，及任选含有1个选自C＝O及其中r＝0、1或2的S＝Or的环成员，其限制条件为所述杂环基的环成员之间不含除N-N、N-O及N-S＝Or＝1,2以外的任何杂原子-杂原子键，其中所述杂环基任选经1至4个F取代，任选经1至4个C1-3烷基取代，所述C1-3烷基任选经1至3个F取代，及任选经1至2个选自以下的取代基取代：Cl、-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、HO-C1-3亚烷基-、C1-3烷基-O-C1-3亚烷基-、C1-3烷基-CO-NH-、C1-3烷基-S＝O2-NH-、OH，及任选经1至3个F取代的C1-3烷基-O-；或R3及R4选自R34-G1b基团，其中R3及R4与其所连接的酰胺N原子一起形成饱和5元至12元双环杂环基任选进一步含有1至3个独立地选自以下的环成员：N-、NH、NC1-4烷基、NCO-C1-3烷基、NS＝O2-C1-3烷基及O，及任选含有1个选自C＝O及其中r＝0、1或2的S＝Or的环成员，其限制条件为所述杂环基的环成员之间不含除N-N、N-O及N-S＝Or＝1,2以外的任何杂原子-杂原子键其中所述杂环基任选经1至6个F取代，任选经1至4个C1-3烷基取代，所述C1-3烷基任选经1至3个F取代，及任选经1至2个选自以下的取代基取代：Cl、-CN、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、-COOH、-COO-C1-4烷基、HO-C1-3亚烷基-、C1-3烷基-O-C1-3亚烷基-、C1-3烷基-CO-NH-、C1-3烷基-S＝O2-NH-、OH及C1-3烷基-O-；或其盐。

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百度查询： 勃林格殷格翰国际有限公司 作为血小板活化因子受体拮抗剂的环戊烷并噻吩甲酰胺衍生物