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申请/专利权人：复旦大学
摘要：本发明属于化学合成技术领域，具体为一种16β‑甲基‑17α‑羟基糖皮质激素及类似物的制备方法。本发明由原料化合物16‑甲基‑16‑烯‑20‑酮一步合成目标产物16β‑甲基‑17α‑羟基糖皮质激素及其类似物：16‑甲基‑16‑烯‑20‑酮在氧气或者空气的存在下，以锰催化剂、铁催化剂或钴催化剂为催化剂，以硅氢为氢化试剂，在有机溶剂中进行水合反应；再通过亚磷酸三乙酯或亚磷酸三甲酯作为还原剂进行还原，得到16β‑甲基‑17α‑羟基糖皮质激素及其类似物。本发明将原来三或四步反应缩短至一步；反应产率和选择性高，能以极高的dr值构建β甲基；反应在室温下进行，条件温和，操作简便，设备要求低，适于工业化生产。
主权项：1.一种16β-甲基-17α-羟基糖皮质激素及其类似物I的制备方法，其特征在于，由原料化合物16-甲基-16-烯-20-酮II一步合成目标产物16β-甲基-17α-羟基糖皮质激素及其类似物I，其合成路线如下式所示： 式中，R1为氟或者氢，R2为氟，氯或氢，R3为羰基，羟基，氢或C9,10为环氧，R4为氢，羟基，乙酰氧基，丙酰氧基，卤素，R5为氧代，羟基，乙酰氧基等，C1,2位为单键或者双键，C3,4位为单键或者双键；制备的具体流程为：116-甲基-16-烯-20-酮II在氧气或者空气的存在下，以锰催化剂、铁催化剂或钴催化剂为催化剂，以硅氢为氢化试剂，在有机溶剂中进行水合反应；2再通过亚磷酸三乙酯或亚磷酸三甲酯作为还原剂进行还原，得到16β-甲基-17α-羟基糖皮质激素及其类似物I。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 复旦大学 一种16β-甲基-17α-羟基糖皮质激素及类似物的制备方法
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