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申请/专利权人：山西天宏达安医药科技有限公司;太原理工大学
申请日：2022-07-12
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN115043807B
主分类号：C07D309/32
分类号：C07D309/32;C07D311/74;C07D405/06;C07D409/06
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.28#授权;2022.09.30#实质审查的生效;2022.09.13#公开
摘要：本发明属有机化合物合成与应用技术领域，提供单氟化4H‑吡喃化合物及其合成方法，β‑三氟甲基‑1,3‑烯炔化合物I分别与乙酰丙酮II‑a、乙酰乙酸乙酯II‑b或5,5‑二甲基‑1,3‑环己二酮II‑c在碱以及溶剂中进行反应，在相同的反应条件下合成系列单氟化4H‑吡喃化合物3，本发明合成方法简单易行，无需过渡金属催化，原料廉价易得，底物普适性广，产率较高。本发明合成方法无需过渡金属催化，原料廉价易得，反应条件温和，操作简单易行，产率较高，官能团耐受性较好。该方法的构建，丰富了氟化四氢吡喃化合物的合成方法，为该高活性氟化4H‑吡喃衍生物在医药和材料等领域的应用奠定了合成基础。
主权项：1.一种单氟化4H-吡喃化合物的合成方法，其特征在于：β-三氟甲基-1,3-烯炔化合物I分别与乙酰丙酮II-a、乙酰乙酸乙酯II-b或5,5-二甲基-1,3-环己二酮II-c在碱以及溶剂中进行反应，在相同的反应条件下合成系列单氟化4H-吡喃化合物3，所述反应过程如下方反应式所示：；其中：R1为苯基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氨基苯基、4-氰基苯基、3-吡啶基、4,4-二甲基硫代色满、苯基S-2-4-异丁基苯基丙酸酯或R-2-4-异丁基苯基-N-苯丙胺中的任意一种；所述碱为磷酸钾K3PO4；所述反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺；所述β-三氟甲基-1,3-烯炔化合物I的用量与乙酰丙酮II-a、乙酰乙酸乙酯II-b、5,5-二甲基-1,3-环己二酮II-c的用量摩尔比为1:1.5；所述碱的摩尔用量为β-三氟甲基-1,3-烯炔化合物I的100-200mol%；β-三氟甲基-1,3-烯炔化合物I与所使用的溶剂的比例为1mmol:1-15mL；所述反应温度为50℃；反应时间为4h。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山西天宏达安医药科技有限公司;太原理工大学 单氟化4H-吡喃化合物及其合成方法
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