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申请/专利权人:合肥利夫生物科技有限公司
摘要:本发明公开了一种法匹拉韦中间体3,6‑二氟‑2‑吡嗪甲腈的制备方法,涉及有机合成技术领域,本发明以2,5‑二氯吡嗪为原料,与碳酸二甲酯经亲电取代反应得到中间体1,中间体1与甲酸铵经胺酯交换反应得到中间体2,中间体2与三聚氯氰经脱水反应得到中间体3,中间体3与氟化钾经卤素交换反应制得3,6‑二氟‑2‑吡嗪甲腈;本发明提供的合成路线与已报道的合成路线相比,反应过程和后处理操作简便,避免了危险操作;并且环保性强,避免了使用污染大、毒性大的试剂,适合工业化生产。
主权项:1.法匹拉韦中间体3,6-二氟-2-吡嗪甲腈的制备方法,其特征在于:以2,5-二氯吡嗪为原料,与碳酸二甲酯经亲电取代反应得到中间体1,中间体1与甲酸铵经胺酯交换反应得到中间体2,中间体2与三聚氯氰TCT经脱水反应得到中间体3,中间体3与氟化钾经卤素交换反应制得3,6-二氟-2-吡嗪甲腈;具体合成路线如下: 所述卤素交换反应的催化剂为聚乙烯吡咯烷酮K90;所述聚乙烯吡咯烷酮K90的用量为中间体3质量的5-8%。
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百度查询: 合肥利夫生物科技有限公司 法匹拉韦中间体3,6-二氟-2-吡嗪甲腈的制备方法
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