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申请/专利权人：上海森辉医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日：2023-12-28
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255771A
主分类号：C07D487/04
分类号：C07D487/04;C07D487/14;C07D519/00
优先权：["20221228 CN 2022116986284","20230721 CN 2023108990600"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本公开涉及一种六氢‑1H‑吡咯嗪衍生物的制备方法。具体而言，本公开提供了一种2R,7aS‑2‑氟四氢‑1H‑吡咯嗪‑7a5H‑基甲醇的制备方法，以及该中间体在制备Kras抑制剂中应用，所述方法包括式D‑1a化合物转化为式E‑1a化合物的步骤。该方法操作简单、价格低廉，适合于工业化生产。
主权项：1.制备式I化合物或其盐的方法， 所述方法包括式C所示化合物转化为式E所示化合物的步骤， 其中，R1选自C1-6烷基、任意取代的芳基或杂芳基，R2各自独立选自卤素如氟、氨基、羟基或C1-3烷基如甲基或乙基，n为0、1、2或3。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海森辉医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 一种六氢-1H-吡咯嗪衍生物的制备方法
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