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申请/专利权人：苏州特瑞药业股份有限公司
申请日：2022-12-27
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255719A
主分类号：C07D231/46
分类号：C07D231/46;C07C213/00;C07C215/08
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明经过长期深入研究，获得本发明的合成方法，该方法所用原料易得，合成路线短，采用苄基保护羟基，将脱保护反应和还原反应合为一步反应，缩短了生产周期，降低了生产成本，采用甲酸铵还原，并且避免了高压氢化还原对设备和生产安全性的要求。采用式II化合物在2‑甲基四氢呋喃和醇类的混合溶剂中成盐，得到式I化合物纯度高，收率高，由于采用在三类溶剂中制备式I化合物，没有使用二类溶剂，式I化合物的溶残符合ICH限度要求。该路线反应条件温和，三废少，成本低，产品质量好，适于工业化生产。
主权项：1.一种艾曲波帕二乙醇胺盐的合成方法，其特征在于，所述艾曲波帕二乙醇胺盐即式I化合物，所述艾曲波帕二乙醇胺盐合成路线中采用甲酸铵还原式V化合物，得到式VI化合物，所述式VI化合物经重氮偶联得到式II化合物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州特瑞药业股份有限公司 一种艾曲波帕二乙醇胺盐的合成方法
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