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MENIN-MLL相互作用的抑制剂 

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申请/专利权人:赛达克斯制药股份有限公司;生命医药有限责任公司

摘要:本公开涉及menin与MLL和MLL融合蛋白的相互作用的式0抑制剂或其立体异构体或其药学上可接受的盐、含有所述抑制剂的药物组合物、以及其在治疗癌症和由所述menin‑MLL相互作用介导的其他疾病中的用途。

主权项:1.一种式0化合物, 其立体异构体或其药学上可接受的盐,其中W为N或CH;X为C=O、S=O=NR5或S=O2;Y为NH、O或键;R1为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C12环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基或3至12元杂环基;其中所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个卤基、OH、OBn、氧代基、CN、NRN2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷氧基取代;R2为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C12环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基或3至12元杂环基;其中所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个卤基、OH、OBn、氧代基、CN、NRN2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷氧基取代;R1和R2任选地形成3至12元杂环基,其中所述杂环基任选地被一个或多个C1-C6烷基、卤基、OH、CN或C1-C6烷氧基取代;R3为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C12环烷基、NH2、NH-C1-C6烷基、N-C1-C6烷基2、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、3至12元杂环基,其中所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被一个或多个卤基、OH、OBn、氧代基、CN、NRN2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基或芳基取代;R4为H、卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或NRN2;各RN独立地为H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;并且各R5独立地为H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。

全文数据:

权利要求:

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