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申请/专利权人：中山大学

摘要：一类具有胰高血糖素样肽‑1受体Glucagon‑likepeptide‑1receptor，GLP‑1R和胰高血糖素受体Glucagonreceptor，GCGR双激动效应的多肽化合物的用途，其具有高酶解稳定性、高生物活性、无不良反应等特点，能够明显抑制TGF‑β1诱导的人肺上皮细胞成纤维化转化增殖，能明显改善博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化程度。该类双靶点激动剂多肽可用于预防或治疗以纤维化症状为指症的肺病。

主权项：1.胃泌酸调节素类似物GLP-1RGCGR双激动剂多肽在制备用于预防或治疗特发性肺间质纤维化的药物中的应用；所述多肽选自：化合物38：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-LysPEG2-PEG2-gGlu-COCH216CO2H-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Nle-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2化合物39：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-LysPEG2-PEG2-gGlu-COCH216CO2H-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2化合物40：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-LysPEG2-PEG2-γGlu-COCH214CH3-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2化合物44：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-LysPEG2-PEG2-COCH214CH3-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Aib-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2或化合物48：His-D-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-LysPEG2-PEG2-gGlu-COCH216CO2H-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Aib-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Nle-Asn-Thr-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2。

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百度查询： 中山大学 基于胃泌酸调节素类似物GLP-1R/GCGR双靶点激动剂多肽治疗特发性肺间质纤维化