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申请/专利权人：康化(上海)新药研发有限公司
摘要：本发明涉及一种O‑[2‑[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]‑N‑[芴甲氧羰基]酪氨酸及其类似物的合成方法。主要解决目前合成方法存在的放大生产成本高和安全风险系数高的技术问题。本发明合成步骤：L‑酪氨酸甲酯和N‑Boc‑乙醇胺溶于反应溶剂，加入三苯基磷和偶氮二羧酸二异丙酯反应，所得粗品调酸除去大部分三苯氧磷和偶氮二羧酸二异丙酯副产物，得到化合物1；化合物1溶于四氢呋喃和水，加入氢氧化锂室温反应，得到化合物2；化合物2溶于四氢呋喃和水，经HCl调pH=6‑7,加入碳酸氢钠和R‑OSu或R‑Cl反应，所述R为Fmoc、Cbz或Alloc中的一种；处理所得粗品经石油醚乙酸乙酯和乙醇水打浆过滤得目标产物。
主权项：1.一种O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]酪氨酸及其类似物的合成方法，其特征是，包括以下步骤：（1）L-酪氨酸甲酯和N-Boc-乙醇胺溶于反应溶剂，加入三苯基磷和偶氮二羧酸二异丙酯反应，所得粗品调酸除去大部分三苯氧磷和偶氮二羧酸二异丙酯副产物，得到化合物1；直接用于下步反应；（2）化合物1溶于四氢呋喃和水，加入氢氧化锂室温反应，得到化合物2，直接用于下步反应；（3）化合物2溶于四氢呋喃和水，经HCl调pH=6-7，加入碳酸氢钠和R-OSu或R-Cl反应，处理所得粗品经石油醚乙酸乙酯和乙醇水打浆过滤得目标产物；所述R为Fmoc、Cbz或Alloc中的一种；合成路线如下： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 康化(上海)新药研发有限公司 O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]酪氨酸及其类似物的合成方法
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