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申请/专利权人：贝林格尔·英格海姆国际有限公司
摘要：本发明涉及一种基于相应的3-氧代去甲茛菪烷或相应的3α-氨基去甲茛菪烷，制备式I的N-取代的3β-氨基去甲茛菪烷的方法，其中R1如权利要求中所述的定义，并按本发明方法通过芳甲基胺或芳醛使原料化合物转化为相应的亚胺，将所述亚胺进行互变异构化或异构化，接着再水解。本发明也涉及一种式V的新型化合物，其中R1和Ar具有如权利要求中所述的定义。
主权项：1.制备式I的N-取代的3β-氨基去甲茛菪烷或其酸加成盐的方法，其中，R1表示任选取代的选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8环烷基和C6-C10芳基-C1-C8烷基的基团。其特征在于，该方法包括：a使相应的式IIA的3-氧代去甲茛菪烷与式IIIA的芳甲基胺反应，H2N-CH2-ArIIIA其中，Ar表示任选取代的苯基或任选取代的5或6元杂芳基，且所述杂芳基至少具有一个选自N、O和S的杂原子；或者b使式IIB的3α-氨基去甲茛菪烷与式IIIB的芳醛反应；O＝CH-ArIIIB然后使分别得到的式IVA或IVB的亚胺转化为式V的热动力学稳定的互变体或异构体；并接着进行水解并任选地将其转化为酸加成盐。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 制备N－取代的3β－氨基去甲茛菪烷的方法
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