恭喜南京恒远科技开发有限公司计炜获国家专利权
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龙图腾网恭喜南京恒远科技开发有限公司申请的专利(S)-[2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]氨基甲酸叔丁酯的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119409613B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510009186.5,技术领域涉及:C07D207/16;该发明授权(S)-[2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]氨基甲酸叔丁酯的合成方法是由计炜设计研发完成,并于2025-01-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本(S)-[2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]氨基甲酸叔丁酯的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种S‑[2‑2‑氰基‑4,4‑二氟吡咯烷‑1‑基‑2‑氧代‑乙基]氨基甲酸叔丁酯的合成方法,以Fmoc‑4,4‑二氟‑L‑脯氨酸、氨基树脂为起始原料,通过固相合成的方式制备得到S‑[2‑2‑氰基‑4,4‑二氟吡咯烷‑1‑基‑2‑氧代‑乙基]氨基甲酸叔丁酯Boc‑fapi‑a。本发明的合成步骤短、工艺操作简单,避免了繁琐的后处理步骤,产品收率高、纯度高,易于工业化生产。
本发明授权(S)-[2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]氨基甲酸叔丁酯的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种S-[2-2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基-2-氧代-乙基]氨基甲酸叔丁酯的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤S1:将Fmoc-4,4-二氟-L-脯氨酸与氨基树脂偶联,得到Fmoc-4,4-二氟-L-脯氨酸-树脂;步骤S2:将Fmoc-4,4-二氟-L-脯氨酸-树脂偶联Boc-Gly-OH,得到Boc-Gly-4,4-二氟-L-脯氨酸-树脂;步骤S3:将Boc-Gly-4,4-二氟-L-脯氨酸-树脂经裂解、后处理,得到S-[2-2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基-2-氧代-乙基]氨基甲酸叔丁酯;所述的氨基树脂选自RinkAmideResin、RinkAmide-MBHAResin或SieberAmideResin中的至少一种;步骤S1和步骤S2中,偶联辅助用剂为HBTU和DIPEA;Fmoc-4,4-二氟-L-脯氨酸与氨基树脂的投料摩尔比例为1.5:1;氨基树脂与Boc-Gly-OH的投料摩尔比例为1:1.5;氨基树脂与偶联时加入的HBTU、DIPEA的投料摩尔比例为1:1.5:3。
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