恭喜百济神州有限公司张国良获国家专利权
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龙图腾网恭喜百济神州有限公司申请的专利作为TLR7激动剂的咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113454086B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080013422.6,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权作为TLR7激动剂的咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物是由张国良;苗建壮;周昌友;陈刚;李菁设计研发完成,并于2020-02-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为TLR7激动剂的咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物在说明书摘要公布了:本文披露了可用作TLR7激动剂的咪唑并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺衍生物或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,以及包含所述咪唑并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺衍生物或其立体异构体、或其药学上可接受的盐的药物组合物。本文还披露了使用所述咪唑并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺衍生物或其立体异构体、或其药学上可接受的盐作为TLR7激动剂治疗癌症的方法。
本发明授权作为TLR7激动剂的咪唑并[2,1-F][1,2,4]三嗪-4-胺衍生物在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物, 或其药学上可接受的盐,其中X是N;L1是-CH2-,R1是-OR1a,其中R1a是支链-C4-8烷基,其中所述支链-C4-8烷基相对于氧原子位于α位置;R2和R3在独立地是氢;R4是氢;环A是苯基或吡啶基;R5是卤素、C1-8烷基、或卤代C1-8烷基;p是0、1、2或3中的一个数字;L2是-O-;R6是C1-8烷基,其中所述C1-8烷基任选地被一个或两个或三个取代基R6c取代;R6c是氢、卤素、-OR6d、-SR6d、-NR6dR6e、-COR6d、-SO2R6d、-C=ONR6dR6e或C1-8烷基,其中所述C1-8烷基任选地被一个或两个或三个取代基R6g取代;R6d和R6e是氢、C1-8烷基、C2-8烯基、杂环基或芳基,其中所述C1-8烷基、C2-8烯基、杂环基或芳基任选地被一个或两个或三个取代基R6g取代;R6g是氢、卤素、-OR6h、-SR6h、-NR6hR6i、-NR6hC=OOR6i、C1-8烷基、杂环基、芳基、或杂芳基,R6h和R6i独立地是氢或C1-8烷基,其中:术语“杂环基”是指非芳族单环4至9元杂环基基团,其包含一个或多个选自氮、氧或任选地氧化的硫的杂原子作为环成员,其余环成员是碳;术语“杂芳基”是指5元、6元或7元芳族单环,其包含1至3个独立地选自氮N、硫S和氧O的杂原子,其余环成员是碳;和术语“芳基”指的是苯基或萘基。
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