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摘要：本发明涉及用于合成肽的方法，所述方法包括将以下a和b酶促偶联：a包含第一肽片段的肽C末端酯或硫酯，所述第一肽片段包含序列His‑X‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Val‑Ser‑硫酯，和b具有包含第二肽片段的N‑末端未保护的胺的肽亲核试剂，所述第二肽片段包含序列H‑Ser‑Tyr‑Leu‑Glu‑Gly‑Gln‑Ala‑Ala‑Y‑Glu‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Z‑Gly‑Arg‑Gly。

主权项：1.一种用于合成肽的方法，所述肽包含序列His-X-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Y-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Z-Gly-Arg-Gly，所述方法包括将以下a和b酶促偶联：a包含第一肽片段的肽C末端酯或硫酯，所述第一肽片段包含序列His-X-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-硫酯；以及b具有包含第二肽片段的N末端未保护的胺的肽亲核试剂，所述第二肽片段包含序列H-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Y-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Z-Gly-Arg-Gly其中-X是Ala或α-氨基-异丁酸Aib残基；-Y是Lys，所述Lys具有游离侧链ε-氨基基团或所述Lys的侧链ε-氨基基团被保护基团保护或所述Lys的侧链ε-氨基基团被氨基酸或另一种官能团官能化，特别是选自由以下组成的组的官能团官能化：γ-Glu-OH、Pal-γ-Glu-OH、AEEA-AEEA-γ-Glu-OH和AEEA-AEEA-γ-Glu-N-17-羧基十七烷酰基-OH，其中Pal是棕榈酰基并且AEEA-AEEA是-2-[2-2-氨基乙氧基乙氧基]乙酰基-2-[2-2-氨基乙氧基乙氧基]乙酰基；-Z是Arg或Lys；所述酶促偶联通过连接酶进行催化，其中所述连接酶是枯草杆菌蛋白酶BPN’变体或其同源物，其与由SEQIDNO:2或其同源序列表示的枯草杆菌蛋白酶BPN’相比包含以下突变：-对应于位置75-83的氨基酸的缺失；-在对应于S221的氨基酸位置处的突变，所述突变是S221C或S221硒代半胱氨酸；-在对应于P225的氨基酸位置处的突变；其中这些氨基酸位置是根据由SEQIDNO:2表示的枯草杆菌蛋白酶BPN’的序列定义的；和其中，所述枯草杆菌蛋白酶BPN’变体或其同源物与SEQIDNO:2具有至少80％、或85％、或90％，优选95％的序列一致性。

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百度查询： 费森尤斯卡比有限公司 利拉鲁肽、索马鲁肽和GLP-1的化学酶促合成