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摘要:本发明公开了一种化合物,具有通式I所示的结构:或其立体异构体,或其立体异构体混合物,或其药学上可接受的盐;R1选自C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、3‑6元脂肪杂环基,所述的烷基、环烷基、杂环基可任选被一个或多个R1a任意取代;R1a选自‑H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷氨基、C3‑C6环烷基、3‑6元脂肪杂环基;M选自CH或N;CRBNLigand为E3连接酶CRBN配体。本发明的发明人通过实验证实,本发明化合物可高效降解BCL6蛋白。
主权项:1.一种化合物,其特征在于,具有通式I所示的结构: 或其立体异构体,或其立体异构体混合物,或其药学上可接受的盐;其中:R1选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、3-6元脂肪杂环基,所述的烷基、环烷基、杂环基可任选被一个或多个R1a任意取代;R1a选自-H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、C3-C6环烷基、3-6元脂肪杂环基;M选自CH或N;Linker为连接基团,选自以下结构: X1选自CH2;X2、X3各自独立的选自CH或N;m、n各自独立地选自为1、2、3;p、q各自独立地选自0、1、2、3;CRBNLigand为E3连接酶CRBN配体,选自以下配体中的一种: Re独立选自不存在、H、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CN。
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百度查询: 浙江省肿瘤医院 浙江大学 一种靶向降解BCL6蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用
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