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申请/专利权人：上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司
摘要：本发明公开了一种4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，涉及有机合成技术领域，包括以下步骤：S1、采用2，3，5‑三氟苯胺与亚硝酸钠和无机酸进行重氮化反应后与还原剂反应制备2，3，5‑三氟苯肼；S2、将2，3，5‑三氟苯肼与乙酰乙酸甲酯反应得到甲基丙酮酸‑2，3，5‑三氟苯腙，然后在酸性条件下生成4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸甲酯；S3、将4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸甲酯在碱性条件下水解生成4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸；该4，6，7‑三氟‑1H‑吲哚‑2‑羧酸的制备方法，流程简单，原料易得，产品质量稳定，产品化学纯度达到99％以上，适合于规模化生产。
主权项：1.一种4，6，7-三氟-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将亚硝酸钠溶液滴加至2，3，5-三氟苯胺与无机酸的混合物中进行重氮反应，重氮反应完成后再加入还原剂进行还原反应，最后精制得到2，3，5-三氟苯肼；S2、将上述步骤得到的2，3，5-三氟苯肼与甲苯或二甲苯进行混合后得到混合溶液，将混合溶液与乙酰乙酸甲酯在酸性条件下进行回流反应得到苯腙；将苯腙、溶剂和还原剂加入三口烧瓶，经过重排和脱氨反应制备得到4，6，7-三氟-1H-吲哚-2-羧酸甲酯；S3、将S2得到的4，6，7-三氟-1H-吲哚-2-羧酸甲酯进行溶解后与氢氧化钠溶液进行反应，反应完成后纯化得到4，6，7-三氟-1H-吲哚-2-羧酸。
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百度查询： 上海鲲博玖瑞医药科技发展有限公司 一种4，6，7-三氟-1H-吲哚-2-羧酸的制备方法
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