龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！
申请/专利权人：南通益昊药业有限公司
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体为一种多取代嘧啶溴及嘧啶硼酸化合物的快速合成方法；所提供的多取代嘧啶溴及嘧啶硼酸化合物的快速合成方法，以烷氧基嘧啶卤代物，环丙基或环丁基硼酸为原料，甲苯和水作溶剂，钯催化剂和配体作用下，反应制得4‑环丙（丁）基‑6‑烷氧基嘧啶，然后溴素溴化得到I，锂卤交换反应后和硼酸三异丙基酯反应得到多取代嘧啶硼酸衍生物II；本发明所提供的合成方法，不仅反应快速，仅需2步，而且条件温和，且原子利用率高，使路线更加安全、环保，便于工业化生产，并可作为重要医药化工砌块方便用于后续的衍生化。
主权项：1.一种多取代嘧啶溴及嘧啶硼酸化合物的快速合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将烷氧基嘧啶卤代物、填料、钯催化剂、配体和磷酸钾加入甲苯水溶液中，于氮气保护下反应处理；S2、反应结束后，将所得产物溶解在乙醇中，缓慢滴加溴素，于室温反应后，过滤，并用少量乙醇洗涤，将所得滤饼加入水中，加入饱和亚硫酸氢钠水溶液至黄色消失，再用饱和碳酸氢钠溶液调pH至7～8，乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，浓缩后得白色固体I；S3、将白色固体I、硼酸三异丙基酯加入甲苯和四氢呋喃的混合溶液中，氮气保护下，-78℃缓慢滴加正丁基锂，继续反应1h后加入1N烯盐酸，室温搅拌0.5h，用饱和碳酸氢钠溶液调pH至7，乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸钠干燥，浓缩后打浆纯化得白色固体II；其中，白色固体I和白色固体II的化学结构式如下： 式中，R1＝H或甲基；R2＝甲基、乙基或异丙基；R3＝环丙基或环丁基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南通益昊药业有限公司 一种多取代嘧啶溴及嘧啶硼酸化合物的快速合成方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号