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申请/专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司
摘要：本发明提供一种KRASG12C突变型非小细胞肺癌治疗药物的制备方法，该路线开发有助于降低索托拉西布的生产成本，缓解其可及性问题。
主权项：1.一种KRASG12C突变型非小细胞肺癌治疗药物的制备方法，其特征在于，所述方法为:步骤1、式a化合物和2-异丙基-6-甲基苯胺经酰化对接反应制备得到中间体式b化合物；步骤2、中间体式b化合物经环合反应制备得到中间体7-2-苄氧基-6-氟苯基-6-氟-1-2-异丙基-4-甲基吡啶-3-基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,41H,3H-二酮；步骤3、中间体7-2-苄氧基-6-氟苯基-6-氟-1-2-异丙基-4-甲基吡啶-3-基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,41H,3H-二酮经手性拆分剂拆分得到单一构型的阻转异构体7-2-苄氧基-6-氟苯基-6-氟-1M-2-异丙基-4-甲基吡啶-3-基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,41H,3H-二酮；步骤4、阻转异构体7-2-苄氧基-6-氟苯基-6-氟-1M-2-异丙基-4-甲基吡啶-3-基吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,41H,3H-二酮先进行氯代反应，再与s-1-丙烯基-3-甲基哌嗪对接反应制备得到中间体6-氟-7-2-氟-6-苄氧基苯基-1M-1-[4-甲基-2-丙-2-基吡啶-3-基]-4-[2S-2-甲基-4-丙-2-烯基哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-21H-酮；步骤5、中间体6-氟-7-2-氟-6-苄氧基苯基-1M-1-[4-甲基-2-丙-2-基吡啶-3-基]-4-[2S-2-甲基-4-丙-2-烯基哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-21H-酮经脱苄基反应制备制备得到索托拉西布。其中式a化合物和式b化合物结构中X选自氯、溴或碘。
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