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作为TRPA1抑制剂的N3-取代的尿嘧啶化合物 

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申请/专利权人:D·E·萧尔研究有限责任公司

摘要: 描述了式I化合物或其药学上可接受的盐,其中取代基如本文中所定义。还描述了包含该化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及使用该化合物或其药学上可接受的盐的方法。

主权项:1.式I化合物、或其药学上可接受的盐、或其互变异构体: 其中R1是H、烷基、氘代烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、饱和杂环、芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、-C1-4烷基-ORa、-C1-4烷基-SRa、-C1-4烷基-NRaRb、-C1-4烷基-COORa、-C1-4烷基-CONRaRb、-C1-4烷基-NRaCORb或-C1-4烷基-饱和杂环;R2是H、D、卤素、烷基、氘代烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、饱和杂环、部分饱和杂环、芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、CN、ORa、SRa、NRaRb、C=ONRaRb、NRbC=ORa、C=ORa、C=OORa、-C1-4烷基-ORa、-C1-4烷基-SRa、-C1-4烷基-NRaRb、-C1-4烷基-COORa、-C1-4烷基-CONRaRb、-C1-4烷基-NRaCORb、O-C1-4烷基-Ra或NRa-C1-4烷基-Rb;R3是H、D、卤素、烷基、氘代烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、饱和杂环、部分饱和杂环、芳基、杂芳基、烷芳基、烷基杂芳基、CN、ORa、SRa、NRaRb、C=ONRaRb、NRbC=ORa、C=ORa、C=OORa、-C1-4烷基-ORa、-C1-4烷基-SRa、-C1-4烷基-NRaRb、-C1-4烷基-COORa、-C1-4烷基-CONRaRb、-C1-4烷基-NRaCORb、O-C1-4烷基-Ra或NRa-C1-4烷基-Rb; 是各自任选被1-5个取代基取代的芳基或杂芳基,所述取代基各自独立地选自H、D、卤素、烷基、环烷基、卤代环烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、CN、ORa、SRa、NRaRb、-C1-4烷基-SRa和-C1-4烷基-ORa;L1是-CR5R6n-;每次出现的R5独立为H、D、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、CN、ORa、-C1-4烷基-ORa或卤素;每次出现的R6独立为H、D、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、CN、ORa、-C1-4烷基-ORa或卤素;n是2或3;L2是-CR7R8-;R7是H、D、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基或-C1-4烷基-ORa;R8是H、D、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基或-C1-4烷基-ORa;每次出现的Ra和Rb独立为H、烷基、C=ORx、C=ONRx2、SO2Rx、NRxC=ONRx2、环烷基、卤代烷基、杂烷基、卤代杂烷基、卤代环烷基;包含1-3个各自选自N、O和S的杂原子的饱和杂环;芳基或杂芳基;或者Ra和Rb与它们所连接的碳原子或氮原子一起形成环烷基或包含氮原子和0-3个各自选自N、O和S的额外杂原子的饱和杂环;在适用时,R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、Ra或Rb中的所述烷基、烯基、炔基、环烷基、饱和杂环、部分饱和杂环、芳基、杂芳基、烷芳基和烷基杂芳基在化合价允许的情况下任选被1_4个各自独立地选自以下的取代基取代:烷基、环烷基、卤代环烷基、卤代烷基、卤素、CN、ORx、-CH21-2ORx、NRx2、-CH21-2NRx2、C=ORx、C=ONRx2、NRxC=ORx和氧代;且每次出现的Rx独立为H、D、烷基或任选取代的杂环;或者两个Rx基团与它们所连接的氮原子一起形成杂环,所述杂环任选被烷基取代,并且包含氮原子和0-3个各自选自N、O和S的额外杂原子。

全文数据:

权利要求:

百度查询: D·E·萧尔研究有限责任公司 作为TRPA1抑制剂的N3-取代的尿嘧啶化合物

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