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含有不同磺胺氮原子取代基的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:湖北大学

摘要:本发明提供了一类含有不同磺胺氮原子取代基的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物及其制备方法和应用,本发明中以含有不同磺酰胺氮原子取代基的亲二烯体化合物与3,4‑二苯酚呋喃含有卤素取代的3,4‑二苯酚呋喃为原料,90℃下无溶剂反应,一步制备得到含有不同磺胺氮原子取代基的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物;此类化合物对于野生型乳腺癌细胞MCF‑7及三种耐药突变型乳腺癌细胞MCF‑7Y537S,MCF‑7D538G,MCF‑7EGFR均显示出了一定的抑制活性和蛋白降解活性;并且苯环上含有氟原子或氯原子取代的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物提升了对雌激素受体的亲和力,并对雌激素受体二聚化界面产生干扰,为一种新机制的抗乳腺癌耐药突变的雌激素受体抑制剂。

主权项:1.含有不同磺胺氮原子取代基的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物,其特征在于,具有如下通式所示的结构: 其中,X选自-H、-F或-Cl;R2选自R1选自

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百度查询: 湖北大学 含有不同磺胺氮原子取代基的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其制备方法和应用

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