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申请/专利权人:詹森药业有限公司
摘要:本发明涉及NF‑κB诱导激酶的小分子抑制剂,涉及抑制NIK的化合物和包含此类化合物的药物组合物及其使用方法。设想这些化合物和药物组合物可用于预防或治疗疾病诸如癌症诸如B细胞恶性肿瘤,包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤、炎性障碍、自身免疫障碍、免疫皮肤病学障碍,诸如掌跖脓疱病和化脓性汗腺炎,以及代谢障碍,诸如肥胖和糖尿病。
主权项:1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐 其中R1为H或-CH3;R2为H或-CH3;R3为H、-C1-C5烷基、-OCH3或-O-C1-C3卤代烷基;R4为H或-CH3;部分为 Raa为H或-CH3;Rbb为H、-CH3或-CF3;Rcc为-CH3、-CD3或-CH2CF3;部分为 E为N或CH;F为O、S、NH或NCH3;Ra为H或-CH3;Rb为H、D、-OH、F、-C1-C5烷基、-CH2OCH3、-C1-C5卤代烷基、-NH2、环丙基或-CH2OH;Rc为H、D或-CH3;Rd为H、-CN、-CF3、-C1-C5烷基、-C3-C6环烷基、-O-C1-C3烷基、-NR6R7, 其中R6为H或-C1-C3烷基;R7为H、-C1-C3烷基、-SO2CH3、-COCH3、-C1-C4卤代烷基或-CH2CN,或者R6和R7与它们所连接的氮合在一起以形成部分 其中m为0或1,并且p为0或1;R8为H、F或-C1-C3烷基;R9为H、F或-C1-C3烷基;Re为H、-CD3、Br、-C1-C5烷基、-C3-C6环烷基, 或被1至3个Rg基团取代的-C1-C5烷基,其中Rg为-NH2或F;R10为H或F;R11为H或F;Rf为H、-CH3或Rh为-CH3、-NH2或Ri为H、-CH3、-CN、Br、Rj为-NH2或Rk为H、-CF3、I、Cl、Br、-CN、-C1-C6烷基, R12为H或-CH3;R13为H、-CH3、-CH2CCH32OH、-CH23CN或-CH22NH2;R14为H或-CH3;Rl为H、-C1-C4烷基、-CF3、Rm为H或-CH3;Rn为-NH2;Ro为H或-CH3;Rp为H或-CH3;Rq为H、-CN、F、Cl、-OCH3、-CF3或-CH3;并且Rs为-NH2或前提条件是当部分为并且每个R1、R2、R3和R4为H时,则部分为
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