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申请/专利权人：美益添生物医药(武汉)有限公司
摘要：本发明公开了一种利用连续流技术制备洛拉霉素Lolamicin关键中间体的方法，属于药物中间体合成领域。本发明方法以Lolamicin中间体4为原料，在非亲核性强碱试剂作用下与2,4,6‑三甲基吡啶反应生成Lolamicin中间体5。该反应过程在连续流反应器中进行，由于反应迅速且选择性高，目标产物转化率提高至90％以上，副产物5A的含量低至0.1％以下。本发明使用连续流工艺制备得到的Lolamicin中间体5纯度高，HPLC纯度99.0％以上，产品摩尔收率在85％以上。本发明反应条件温和，避免了深冷反应及柱层析纯化工艺，适合工业化大生产。
主权项：1.一种利用连续流技术制备洛拉霉素关键中间体的方法，其特征在于，包括以下步骤：将2,4,6-三甲基吡啶、非亲核性强碱和溶剂制成的混合溶液作为物料一，将洛拉霉素中间体4与溶剂制成的混合溶液作为物料二；将物料一、物料二通入连续流反应器中反应，得到洛拉霉素中间体5；所述的洛拉霉素中间体4的结构式为所述的洛拉霉素中间体5的结构式为
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百度查询： 美益添生物医药(武汉)有限公司 一种利用连续流技术制备洛拉霉素关键中间体的方法
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