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申请/专利权人:江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
摘要:本公开涉及含氮杂芳基类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本公开涉及一种通式I所示的含氮杂芳基类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途,特别是作为MK2抑制剂的用途和用于治疗和或预防自体免疫病症、慢性或急性炎症性病症和自体炎症性病症的用途。
主权项:1.一种通式I所示的化合物或其可药用的盐: 其中:环A为杂芳基;环B为苯基或单环杂芳基;环C选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;X为N或CR5;Y为N或CR6;Z为N或CR7;R0选自氢原子、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、环烷基、杂环基、环烷基烷基和杂环基烷基;各个R1、R2和R3相同或不同,且各自独立地选自氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氘代烷氧基、烯基、炔基、氰基、硝基、羟基、氨基、氧代基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、-CH2tOR8、-CH2tNR9R10、-COR8、-COOR8、-OCOR8、-OCOOR8、-CONR9R10、-OCONR9R10、-SOvR8、-SOvNR9R10、-NR11CONR9R10、-NR11COR8和-NR11COOR8;其中所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自独立地任选被一个或多个RA取代;R4选自氢原子、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、环烷基、杂环基、环烷基烷基和杂环基烷基;R5、R6和R7相同或不同,且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氘代烷氧基、烯基、炔基、氰基、硝基、羟基、氨基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、-CH2tOR8、-CH2tNR9R10、-COR8、-COOR8、-OCOR8、-OCOOR8、-CONR9R10、-OCONR9R10、-SOvR8、-SOvNR9R10、-NR11CONR9R10、-NR11COR8和-NR11COOR8;其中所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基和杂芳基烷基各自独立地任选被一个或多个RA取代;RA在每次出现时相同或不同,且各自独立地选自氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氘代烷氧基、烯基、炔基、氰基、硝基、羟基、氨基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、氧代基、-CH2tOR12、-CH2tNR13R14、-COR12、-COOR12和-CONR13R14;R8和R12在每次出现时相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基各自独立地任选被一个或多个RB取代;R9、R10、R11、R13和R14在每次出现时相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基各自独立地任选被一个或多个RB取代;或者R9和R10与相连的氮原子一起形成杂环基,所述杂环基任选被一个或多个RB取代;或者R13和R14与相连的氮原子一起形成杂环基,所述杂环基任选被一个或多个RB取代;RB在每次出现时相同或不同,且各自独立地选自氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氘代烷氧基、烯基、炔基、氰基、硝基、羟基、氨基、-NHCH3、-NCH32、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环基烷基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基氧基、杂芳基氧基和氧代基;m为0、1、2、3或4;n为0、1、2、3、4或5;p为0、1、2、3、4或5;t为0、1、2、3或4;且v为0、1或2。
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