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申请/专利权人:大连理工大学
摘要:本发明公开了一类谷胱甘肽激活协同增强光热化疗的前药化合物及其制备方法与在癌细胞选择性杀伤和治疗肿瘤的应用。第一个目的在于提供一类谷胱甘肽激活协同增强光热化疗的前药化合物,该化合物通过L‑谷胱甘肽GSH同步激活光敏剂和化疗药物,实现对于癌细胞和正常细胞的选择性杀伤。第二个目的在于提供前药化合物的制备方法,在无水体系下,先将含有R2基团的吲哚化合物与2‑氯‑3‑羟基亚甲基‑1‑环己烯‑1‑甲醛反应得到化合物Ⅳ;再将化合物Ⅳ与以R3为对位取代的苯胺类化合物反应得到化合物Ⅴ;然后化合物Ⅴ与三光气以及含有R4基团的化合物反应,得到化合物Ⅵ;最后将含有R5基团的化合物活化后与化合物Ⅵ继续反应得到目标前药化合物。
主权项:1.一类谷胱甘肽激活协同增强光热化疗的前药化合物,其特征在于,所述前药化合物具有如下通式I的结构: 其中,R1为H、CH3、I、NO2或CF3;R2为CH24SO3Na;R3为O或S;R4为-S-S-;R5为-N[CH2CH2Cl]2,且R5是对位取代基。
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百度查询: 大连理工大学 一类谷胱甘肽激活协同增强光热/化疗的前药化合物及其制备方法与应用
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