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一种2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺盐酸盐的制备方法和应用 

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申请/专利权人:广州安岩仁医药科技有限公司

摘要:本发明属于药物合成技术领域,特别涉及一种2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑哌啶‑4‑基苯胺盐酸盐的制备方法和应用。本发明2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑哌啶‑4‑基苯胺盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:将1‑氯‑5‑氟‑2‑甲基‑4‑硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应,得到化合物a1;化合物a1、N‑Boc‑4‑哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应,得到化合物a2;化合物a2在碱剂中反应,得到化合物a3;化合物a3在酸剂中反应,得到化合物a4;化合物a4与还原剂反应,然后加入盐酸,制得。本发明起始原料廉价易得,未使用昂贵原料,成本低;无需加压反应,未使用危险化合物,安全性高,且产物的产率、纯度高。

主权项:1.一种2-异丙氧基-5-甲基-4-哌啶-4-基苯胺盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1将1-氯-5-氟-2-甲基-4-硝基苯、异丙醇在碱性体系中反应,得到化合物a1;2化合物a1、N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯、LiHMDS在溶剂中反应,得到化合物a2;3化合物a2在碱剂中反应,得到化合物a3;4化合物a3在酸剂中反应,得到化合物a4;5化合物a4与还原剂反应,然后加入盐酸,制得所述2-异丙氧基-5-甲基-4-哌啶-4-基苯胺盐酸盐;其中,a1、a2、a3、a4的化学式分别如Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ所示:

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