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TLR7/8拮抗剂及其用途 

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申请/专利权人:默克专利股份公司

摘要:本发明涉及可用作TLR78拮抗剂的式I的化合物及其药学上可接受的组合物。

主权项:1.式I的化合物, 其中:环A是芳基或具有1-4个独立选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳基;其各自任选被取代:环B是具有1-4个独立选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳基;其各自任选被取代;R1是-CH3,-CF3或-CN;各个R2独立地是-H,-R,卤素,-卤代烷基,-OR,-SR,-CN,-NO2,-SO2R,-SOR,-COR,-CO2R,-CONR2,-NRCOR,-NRCONR2,-NRSO2R或-NR2;各个R3独立地是-H,-R,卤素,-卤代烷基,-OR,-SR,-CN,-NO2,-SO2R,-SOR,-COR,-CO2R,-CONR2,-NRCOR,-NRCONR2,-NRSO2R或-NR2;各个R4独立地是-H,-R,卤素,-卤代烷基,-OR,-SR,-CN,-NO2,-SO2R,-SOR,-COR,-CO2R,-CONR2,-NRCOR,-NRCONR2,-NRCOOR,-NRSO2R或-NR2;各个R5独立地是-H,-R,卤素,-卤代烷基,-OR,-SR,-CN,-NO2,-SO2R,-SOR,-COR,-CO2R,-CONR2,-NRCOR,-NRCONR2,-NRSO2R或-NR2;各个R独立地是氢,C1-6脂族基,C3-10芳基,3-8元饱和或部分不饱和的碳环,具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环;其各自任选被取代;或相同原子上的两个R基团与它们连接的原子一起形成C3-10芳基,3-8元饱和或部分不饱和的碳环,具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的3-7元杂环或具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳基环;其各自任选被取代;k是0、1或2:n是0、1或2;p是0、1或2;r是1、2或3;和t是1、2或3;其中k当连接于氮时是0;且k当连接于碳时是1或2。

全文数据:

权利要求:

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