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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：公开了式I的化合物：式I或其盐，其中X、Y、Q、G、R1和R5a是本文所定义的。还公开了使用此类化合物作为TLR9抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或减缓纤维化疾病。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其盐，其中：X和Y中的一个是N，并且X和Y中的另一个是CR5b；G是：i被1至3个独立地选自以下的取代基取代的苯基：F、Cl、Br、C1-2烷氧基、C1-2氟烷氧基、C3-4环烷基、-CONRyRy、-SO2CH3、-SO2苯基、-SO2NRxRx和-SONHNRxRx；iiiiiivv选自以下的9元杂环： 或vi选自以下的10元杂环： Q是哌啶基、苯基、四氢吡啶基、吡啶基、或氮杂双环[3.2.1]辛基，各自被-L-R4和0至2个R4b取代；L是键、-CRxRx1-2-或-COCRxRx0-2-；R1是氢、C1-3烷基、C1-2氟烷基、或C3-4环烷基；每个R2独立地是卤代基、-CN、-OH、-NO2、C1-4烷基、C1-2氟烷基、C1-2氰基烷基、C1-3羟基烷基、C1-3氨基烷基、-OCH21-2OH、-CH20-4OC1-4烷基、C1-3氟烷氧基、-OCH21-2OCOC1-3烷基、-OCH21-2NRxRx、-COOC1-3烷基、-CH20-2CONRyRy、-CONRxC1-5羟基烷基、-CONRxC2-6烷氧基烷基、-CONRxC3-6环烷基、-NRyRy、-NRyC1-3氟烷基、-NRyC1-4羟基烷基、-NRxCH2苯基、-NRxSO2C3-6环烷基、-NRxCOC1-3烷基、-NRxCH2C3-6环烷基、-SO2C1-3烷基、-SO2NC1-3烷基2、-SONHNC1-3烷基2、-CH20-2C3-6环烷基、-CH20-2苯基、吗啉基、二氧代硫代吗啉基、二甲基吡唑基、甲基哌啶基、甲基哌嗪基、氨基-噁二唑基、咪唑基、三唑基、或-CO噻唑基；R2a是C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-6羟基烷基、C1-3氨基烷基、-CH20-4OC1-3烷基、C3-6环烷基、-CH21-3CONRxRx、-CH2C3-6环烷基、-CH2苯基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、或苯基；每个R2b独立地是氢、卤代基、-CN、-NRxRx、C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-3羟基烷基、C1-3氟烷氧基、-CH20-2OC1-3烷基、-CH20-3CONRxRx、-CH21-3C3-6环烷基、-COOC1-3烷基、-CONRxC1-3烷基、-CRx＝CRxRx或-CRx＝CHC3-6环烷基；R2c是R2a或R2b；R2d是R2a或R2b；条件是R2c和R2d中的一个是R2a，并且R2c和R2d中的另一个是R2b；R4是：i-NCH32；ii吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、氮杂环庚烷基、氮杂螺[3.3]庚基、八氢环戊二烯并[c]吡咯基、二氮杂螺[3.3]庚基、氮杂双环[3.2.1]辛基、或六氢吡咯并[3,4-c]吡咯基，各自被0至2个R4a取代；或iii每个R4a独立地是C1-6烷基、C1-3氟烷基、C1-4羟基烷基、-CH21-3OCH3、C3-6环烷基、-CH21-3C3-6环烷基、-CH21-3氧杂环丁烷基、-CH21-3吗啉基、-COC1-4烷基、-COC3-6环烷基、-CO苯基、-COCH2C3-6环烷基、-COCH2苯基、-COOC1-4烷基、-NRyRy、-NRxC3-6环烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、吡咯烷基、苯基、吗啉基、或被0至2个选自-OH或-CH3的取代基取代的哌啶基；R4b是F、Cl、-CN或-CH3；每个R4c独立地是C1-6烷基、C1-3氟烷基、-CH2C3-6环烷基、-COC1-4烷基、-CO苯基、-COCH2苯基、-COOCH2CH3、或C3-6环烷基；R5a是氢、F、Cl、C1-2烷基、C1-2氟烷基、或环丙基；R5b是氢、F、Cl、C1-2烷基、C1-2氟烷基、或环丙基；每个Rx独立地是氢或-CH3；每个Ry独立地是氢或C1-6烷基；m是0、1或2；n是0、1或2；p是0、1、2、3或4；并且q是1或2。

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权利要求：

百度查询： 百时美施贵宝公司 可用作TLR9抑制剂的经取代的咪唑并吡啶基化合物