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一种PSMA-11多肽的合成方法 

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申请/专利权人:安徽省国平药业有限公司

摘要:本发明公开了一种PSMA‑11多肽的合成方法,属于多肽合成技术领域,以载体树脂为起始,将Fmoc‑GLUOtBu‑OH用二氯甲烷溶解并与活化剂和缩合剂混合,加入载体树脂反应柱中缩合反应得到Fmoc‑GLUOtBu‑载体树脂,根据PSMA‑11多肽的氨基酸序列,按照从C端到N端的偶联顺序,采用固相合成法,依次将单体与Fmoc‑GLUOtBu‑载体树脂进行偶联,得到PSMA‑11‑载体树脂,然后用混合液和三氟乙酸依次切割裂解得到PSMA‑11粗品肽,纯化、冻干后,得到PSMA‑11多肽成品;相较于采用三光气或光气进行UREA偶联修饰制备PSMA‑11多肽,其安全性更高。

主权项:1.一种PSMA-11多肽的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤一:以载体树脂为起始,将载体树脂加入固相反应柱中,用N,N-二甲基甲酰胺洗涤、溶胀,得到载体树脂反应柱,然后将Fmoc-GLUOtBu-OH用二氯甲烷溶解并与活化剂和缩合剂混合,加入载体树脂反应柱中缩合反应,洗涤,封闭,洗涤,得到Fmoc-GLUOtBu-载体树脂;步骤二:根据PSMA-11多肽的氨基酸序列,按照从C端到N端的偶联顺序,采用固相合成法合成PSMA-11-载体树脂;步骤三:将PSMA-11-载体树脂使用混合液和三氟乙酸依次切割裂解得到PSMA-11粗品肽;步骤四:将PSMA-11粗品肽纯化、冻干后,得到PSMA-11多肽成品。

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权利要求:

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