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靶向铁蛋白的铁死亡诱导型纳米剂型及其制备方法、应用 

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申请/专利权人:华中科技大学

摘要:本发明设计一类基于PROTAC设计的靶向铁蛋白的铁死亡诱导型纳米剂型,其结构通式如I所示:其中,代表E3泛素连接酶的配体,‑L‑代表连接基团,选无取代或者任选含有一个或多个杂原子的C1‑50烷基链,杂原子可以选自O,S,N;代表各种饱和或不饱和长烷基链。针对于尚无商业化抑制剂的铁蛋白,可以在较低浓度下降解细胞内的靶标蛋白,与铁基金属有机骨架协同诱导铁离子过载,诱导芬顿反应产生活性氧ROS,从而导致脂质过氧化的积累,诱导细胞铁死亡。该类化合物在胰腺癌中进一步验证,具有较好的降解活性和肿瘤杀伤作用,具有较高的安全性和广阔的应用前景。

主权项:1.靶向铁蛋白的铁死亡诱导型纳米剂型,其特征在于,含有MOF-Fe@PROTAC@PEI复合体,所述MOF-Fe@PROTAC@PEI复合体包含通式I化合物和MOF-Fe纳米颗粒,所述MOF-Fe纳米颗粒通过内部孔径装载通式I化合物形成MOF-Fe@PROTAC,所述MOF-Fe@PROTAC表面通过阳离子聚亚胺包裹形成MOF-Fe@PROTAC@PEI复合体。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 华中科技大学 靶向铁蛋白的铁死亡诱导型纳米剂型及其制备方法、应用

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