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申请/专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;密歇根大学董事会;丽珠医药集团股份有限公司

摘要：本发明提供了一类PIKfyve蛋白降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径靶向降解PIKfyve蛋白，因此可以用于治疗PIKfyve蛋白异常表达所介导的适应症。

主权项：1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子， 其中，R1选自下组：H、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基；A选自下组：-NH-、6-10元芳基、5-10元杂芳基；所述的A各自独立任选地被0-3个R2取代，所述的R2选自下组：H、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基；Linker具有如下式所示的结构： 其中，W1、W2、W3、W4、W5各自独立地选自下组：-O-、-S-、-NH-、-CH2-、-CONH-、-NHCO-、-C≡C-、-CH＝CH-、-CO-、-P＝O-、-SO2-、-SO-、-PO2OH-、-NH-SO-NH-、-COO-、-OCO-、-NHCONH-、具有0-4个杂原子的3-12元环；n1、n2、n3、n4各自独立地为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10；其中，所述的3-12元环可以为单环、螺环、并环或桥环结构；E3Ligand为泛素化E3连接酶配体，具有选自下组的结构： 其中，R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R11各自独立地选自下组：H、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基；R10选自下组：其中，各个R12各自独立地选自下组：H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基；其中，所述的取代或未取代中的取代是指，所述的基团上的一个或多个H原子被选自下组的取代基替代：卤素、氘原子、羟基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3醛基、C1-C3羧基、-SF5。

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