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申请/专利权人:浙江国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
摘要:本申请提供一种富马酸伏诺拉生的合成方法,属于杂环化合物技术领域。以α‑对甲苯磺酰基‑2‑氟苄基异腈与丙烯酰胺为原料,10~30℃碱性条件下,环合反应得到中间体III,0~10℃条件下,中间体III与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰化反应,得到中间体IV,中间体IV进行酰胺还原,得到的中间体V甲基化反应6~10小时后,再在10~20℃与甲磺酸成盐得到伏诺拉生甲磺酸盐,伏诺拉生甲磺酸盐经游离中和,再与富马酸成盐得到富马酸伏诺拉生。
主权项:1.一种富马酸伏诺拉生的合成方法,其特征在于,步骤如下:步骤一,以α-对甲苯磺酰基-2-氟苄基异腈与丙烯酰胺为原料,10~30℃碱性条件下,环合反应得到中间体III,步骤二,0~10℃条件下,中间体III与吡啶-3-磺酰氯进行磺酰化反应,得到中间体IV,步骤三,中间体IV进行酰胺还原,得到中间体V,步骤四,中间体V与甲基化试剂进行甲基化反应后,再与甲磺酸成盐得到伏诺拉生甲磺酸盐,步骤五,伏诺拉生甲磺酸盐经游离中和,再与富马酸成盐得到富马酸伏诺拉生,所述中间体III的结构式为:所述中间体IV的结构式为:所述中间体V的结构式为:所述伏诺拉生甲磺酸盐VI的结构式为
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