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申请/专利权人:浙江国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
摘要:本申请提供一种富马酸沃诺拉赞的合成方法,属于杂环化合物技术领域。以α‑对甲苯磺酰基‑2‑氟苄基异腈与N‑甲基‑2‑丙烯酰胺为原料,环合反应得到中间体III,0~10℃条件下,中间体III与吡啶‑3‑磺酰氯进行磺酰化反应,得到中间体IV,中间体IV进行硼氢化还原反应得到游离的沃诺拉赞,游离的沃诺拉赞与富马酸成盐得到富马酸沃诺拉赞。
主权项:1.一种富马酸沃诺拉赞的合成方法,其特征在于,步骤如下:步骤一,以α-对甲苯磺酰基-2-氟苄基异腈与N-甲基-2-丙烯酰胺为原料,20~30℃条件下,环合反应得到中间体III,步骤二,0~10℃条件下,中间体III与吡啶-3-磺酰氯进行磺酰化反应,得到中间体IV,步骤三,30~40℃条件下,中间体IV进行酰胺还原反应,步骤四,40~50℃条件下,酰胺反应得到的游离沃诺拉赞与富马酸成盐,得富马酸沃诺拉赞,所述N-甲基-2-丙烯酰胺的结构式为:所述中间体III的结构式为:所述中间体IV的结构式为:所述游离的沃诺拉赞的结构式为:所述富马酸沃诺拉赞的结构式为:
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