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申请/专利权人：阿莱瑞恩公司

摘要：本公开涉及式I、II’和II的3‑4‑11H‑二苯并[b,e][1,4]吖庚英‑6‑基哌嗪‑1‑基‑、3‑4‑二苯并[b,f][1,4]氧杂吖庚英‑11‑基哌嗪‑1‑基‑、3‑4‑二苯并[b,f][1,4]硫杂吖庚英‑11‑基哌嗪‑1‑基‑和3‑4‑二苯并[b,f][1,4]二吖庚英‑11‑基哌嗪‑1‑基‑丙酸衍生物，其中X是CR7R8、O、S或NR7，和它们药学上可接受的盐，药物组合物、其制备方法以及用于医学治疗方法的所述化合物。本文所公开的化合物可用于调节H1和5‑HT2A受体且用于治疗睡眠障碍如睡眠碎片化、睡眠觉醒紊乱和觉醒阈。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征以及其药理学数据例如143至224页；实施例1至33；化合物1至39；表A至R。示例性的化合物是例如3‑4‑7‑氯‑3‑甲基二苯并[b,f][1,4]氧杂吖庚英‑11‑基哌嗪‑1‑基‑2,2‑二甲基丙酸实施例1，化合物1。

主权项：1.式I的化合物: 或其药学上可接受的盐，其中：R1和R2各自为甲基；或R1和R2与它们所连接的原子一起形成环丙基；R3为H、卤素、-SC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHC1-C6烷基、-NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C6环烷基；R4为H、卤素、-SC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHC1-C6烷基、-NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C6环烷基；R5为H、卤素、-SC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHC1-C6烷基、-NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C6环烷基；R6为H、卤素、-SC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHC1-C6烷基、-NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C3-C6环烷基；R7为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；R8为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；且R9为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基，条件是R3、R4、R5和R6的至少一个为H。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿莱瑞恩公司 作为H1和5-HT2A-受体调节剂、用于治疗睡眠障碍的3-(4-(11H-二苯并[b,e][1,4]吖庚英-6-基)哌嗪-1-基)-和3-(4-(二苯并[b,f][1,4]氧杂吖庚英/硫杂吖庚英/二吖庚英-11-基)哌嗪-1-基)-丙酸衍生物