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申请/专利权人：德西费拉制药有限责任公司

摘要：本文描述了作为自噬抑制剂的化合物及其在治疗诸如癌症的病症中的用途。

主权项：1.一种化合物，其由以下表示： 或者其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体或者互变体，其中：W为CH或者N；X为CH或者N；Y为CR3或者N；R1选自下组：卤素、氰基、C1-C5烷基及C3-C5环烷基，其中，各C1-C5烷基及C3-C5环烷基可任选地由一个、两个或者三个独立出现的氟取代；R2选自下组：H、卤素、氰基、C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C1-C5烷氧基及C1-C5烷氧基-C2-C5烷基，其中，各C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基及C1-C5烷氧基可任选地由一个、两个或者三个独立出现的氟或者氰基取代；R3及R33在每次出现时独立地选自下组：H、卤素、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基，其中，各C1-C6烷基及C1-C6烷氧基可任选地由一或多个独立出现的氟取代；R4选自下组：B、D、NR6R9、NR6-CR102p-NR9R9、CO-NR6R9；CO-B；CO-D及CN；B选自具有至少一个氮且任选地具有额外环氮或者氧的N键联杂环基及杂芳基，其中，B可任选地在一或多个可用碳上由R7取代且可任选地在可用氮上由R9取代；D选自具有至少一个氮且任选地具有额外环氮或者氧的C键联杂环基及杂芳基，其中，D可任选地在一或多个可用碳上由R7取代且可任选地在可用氮上由R9取代；R5在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基及杂环基，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代；R7在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氰基及CR102h-NR9R9，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代，或者两个R7与其所连接的原子接合在一起以形成氧代；R6及R9在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C5烷氧基-C2-C5烷基、C＝OR5、SO2R5及D，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代；R10在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C3烷基及C3-C5环烷基，其中，各C1-C3烷基及C3-C5环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代，或者两个R10与其所连接的碳接合在一起以形成C3-C5环烷基；Z选自下组：经由氮原子结合的4元内酰胺环或者经由氮原子结合的6-10元内酰胺环，其中当该内酰胺环为6-10元环时，内酰胺环原子可任选地为氧或者NR6，且4元内酰胺环或者6-10元内酰胺上的可用碳原子任选地由R36取代；R36在每次出现时独立地选自C1-C6烷基及C3-C6环烷基，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代，或者两个R36与其所连接的碳接合在一起以形成C3-C6环烷基；h为1、2或者3；m为0、1、2或者3；n为2、3或者4；且p为2或者3；条件为X及Y不均为N。

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