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抗TROP-2抗体-依喜替康类似物偶联物及其医药用途 

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申请/专利权人:江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

摘要:本公开涉及抗TROP‑2抗体‑依喜替康类似物偶联物及其医药用途。具体而言,本公开涉及如通式Pc‑L‑Y‑D所示的抗TROP‑2抗体‑依喜替康类似物偶联物,其中Pc为抗TROP‑2抗体或其抗原结合片段,L、Y和n如说明书中所定义。

主权项:1.一种药物组合物,其包含一种通式Pc-L-Y-D所示的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐,以及一种或多种药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体,其中所述药物组合物含有0.1至99重量%的如前所述的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐: 其中:Y选自-O-CRaRbm-CR1R2-CO-、-O-CR1R2-CRaRbm-、-O-CR1R2-、-NH-CRaRbm-CR1R2-CO-和-S-CRaRbm-CR1R2-CO-;Ra和Rb相同或不同,且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、烷基、卤代烷基、氘代烷基、烷氧基、羟基、氨基、氰基、硝基、羟烷基、环烷基和杂环基;或者,Ra和Rb与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基;R1选自卤素、卤代烷基、氘代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R2选自氢原子、卤素、卤代烷基、氘代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、杂环基、芳基和杂芳基;或者,R1和R2与其相连接的碳原子一起形成环烷基或杂环基;或者,Ra和R2与其相连的碳原子一起形成环烷基或杂环基;m为0至4的整数;n为1至10,n是小数或整数;L为接头单元;Pc为抗TROP-2抗体或其抗原结合片段。

全文数据:

权利要求:

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