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申请/专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
摘要：本公开涉及生物活性物偶联物及其制备方法和用途，具体地，本公开涉及通过改进ADC或SMDC中药物与靶向部分的偶联方式获得的一类新颖的生物活性分子偶联物，及其制备方法和在制备治疗与细胞活动异常相关的疾病中的用途。
主权项：1.一种偶联物，其含有生物活性分子片段、连接体和靶向部分，所述靶向部分通过巯基与所述连接体连接形成偶联物，其结构如式II所示：{T-[L1-L2m1-L3m2-L4m3-E]}γ-A式II其中，A为靶向部分，其中靶向部分选自小分子配体、蛋白质、糖、RNA或DNA；γ选自1-8之间的整数或小数；T为生物活性分子片段，其中生物活性分子选自金属配合物、糖肽类抗生素、DNA拓扑异构酶抑制剂、干扰DNA合成药物、作用于结构蛋白的药物、肿瘤信号通路抑制剂、蛋白酶体抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂、肿瘤新生血管生成抑制剂或者细胞周期蛋白抑制剂；L1选自氨基酸、2-10个氨基酸组成的肽、 其中，各R、R’、R1和R2各自独立地为氢、氘、C1-6烷基或C1-6烷氧基，各Z1各自独立地为氨基酸或2-10个氨基酸组成的肽，各x1和x2各自独立地为1、2、3、4、5或6，各x3独立地为0、1、2、3或4，并且L1的1位置处与T相连；L2选自 其中，R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、氘、C1-6烷基、C1-6烷氧基、y1为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，并且L2的1位置处与L1相连；L3为任选地被一个或多个R7取代的三氮唑；其中，R7独立地选自氢、氘、C1-4烷基和C1-4烷氧基；L4选自其中Z2为C1-6亚烷基；R9选自氢或者C1-6烷基；Z3不存在或者为C1-6亚烷基；α独立地为1、2、3、4、5或6，并且L4的2位置处与E相连；E为任选被一个或多个R12取代的嘧啶；其中，R12独立地选自氢、氘、卤素、C1-6烷基和卤代C1-6烷基；m1为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；m2为0或1；m3为1。
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百度查询： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 生物活性物偶联物及其制备方法和用途
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