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一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法 

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申请/专利权人:扬州大学

摘要:本发明公开了药物制备技术领域的一种透明质酸‑苯硼酸‑甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法,首先将透明质酸进行羧酸活化,然后与3‑氨基苯硼酸进行酰胺化反应,制得透明质酸‑苯硼酸偶联物,再将甲氨蝶呤活化后加入透明质酸‑苯硼酸,搅拌反应制得透明质酸‑苯硼酸‑甲氨蝶抗肿瘤偶联药物。本发明的制备方法简单,三种药物在各自发挥自身作用的同时,通过引入苯硼酸,透明质酸与苯硼酸的联用能够提高药物的靶向抗肿瘤效果,并能进一步降低甲氨蝶呤的毒副作用,提高所得药物的生物相容性、生物利用度以及降解性,适于在抗肿瘤药物的制备中应用。

主权项:1.一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1:将透明质酸溶于吗啉乙磺酸缓冲溶液中,加入4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐,搅拌使羧酸活化,然后加入3-氨基苯硼酸,避光条件下进行酰胺化反应,反应完全后、透析,冷冻干燥,得到透明质酸-苯硼酸偶联物;反应式: 所述透明质酸、4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐、3-氨基苯硼酸的质量比为1:1.5~2.5:0.8~1.2;步骤2:将甲氨蝶呤溶于1-乙基-3-3-二甲氨基丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的DMSO溶液中,搅拌使羧基活化,加入步骤1制得的透明质酸-苯硼酸偶联物,继续搅拌至酯化反应完全,透析并冷冻干燥,得到透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物;反应式: 所述甲氨蝶呤、1-乙基-3-3-二甲氨基丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的质量比为5:10:1,所述透明质酸-苯硼酸偶联物和甲氨蝶呤的质量比为1:0.8~1.2。

全文数据:

权利要求:

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