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申请/专利权人：扬州大学
摘要：本发明公开了药物制备技术领域的一种透明质酸‑苯硼酸‑甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法，首先将透明质酸进行羧酸活化，然后与3‑氨基苯硼酸进行酰胺化反应，制得透明质酸‑苯硼酸偶联物，再将甲氨蝶呤活化后加入透明质酸‑苯硼酸，搅拌反应制得透明质酸‑苯硼酸‑甲氨蝶抗肿瘤偶联药物。本发明的制备方法简单，三种药物在各自发挥自身作用的同时，通过引入苯硼酸，透明质酸与苯硼酸的联用能够提高药物的靶向抗肿瘤效果，并能进一步降低甲氨蝶呤的毒副作用，提高所得药物的生物相容性、生物利用度以及降解性，适于在抗肿瘤药物的制备中应用。
主权项：1.一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤1：将透明质酸溶于吗啉乙磺酸缓冲溶液中，加入4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐，搅拌使羧酸活化，然后加入3-氨基苯硼酸，避光条件下进行酰胺化反应，反应完全后、透析，冷冻干燥，得到透明质酸-苯硼酸偶联物；反应式： 所述透明质酸、4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐、3-氨基苯硼酸的质量比为1：1.5～2.5：0.8～1.2；步骤2：将甲氨蝶呤溶于1-乙基-3-3-二甲氨基丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的DMSO溶液中，搅拌使羧基活化，加入步骤1制得的透明质酸-苯硼酸偶联物，继续搅拌至酯化反应完全，透析并冷冻干燥，得到透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物；反应式： 所述甲氨蝶呤、1-乙基-3-3-二甲氨基丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的质量比为5：10：1，所述透明质酸-苯硼酸偶联物和甲氨蝶呤的质量比为1：0.8～1.2。
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百度查询： 扬州大学 一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法
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