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申请/专利权人：上海应用技术大学
摘要：本发明涉及一种羟氯喹的合成方法，包括以下步骤：S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II3‑2‑氨基‑4‑氯苯基‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体IIIN‑5‑氯‑2‑3‑羟基丙基‑1‑炔基苯基‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与5‑N‑乙基‑N‑2‑羟乙基胺‑2‑戊胺偶联，得到羟氯喹，反应完成。与现有技术相比，本发明具有操作简单、能耗低、产品收率较高、副产物少等优点。
主权项：1.一种羟氯喹的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：以3-氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I5-氯-2-碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II3-2-氨基-4-氯苯基-2-炔-1-醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体IIIN-5-氯-2-3-羟基丙基-1-炔基苯基-4-甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV4-溴-7-氯-1-对甲苯基-1,2-二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V4-溴-7-氯喹啉；S6：将中间体V与5-N-乙基-N-2-羟乙基胺-2-戊胺偶联，得到羟氯喹，反应完成。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海应用技术大学 一种羟氯喹的合成方法
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